Чем можно заменить телмисартан

Если у Вас повышенное артериальное давление… Несколько простых советов как снизить артериальное давление и быть здоровым

ЕСЛИ У ВАС ПОВЫШЕННОЕ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ…

НЕСКОЛЬКО ПРОСТЫХ СОВЕТОВ КАК СНИЗИТЬ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ И БЫТЬ ЗДОРОВЫМ

Татьяна Алексеевна Петричко,

зав. кафедрой ОВП и профилактической медицины

КГБОУ ДПО ИПКСЗ, д.м.н.

Артериальная гипертония – одно из наиболее распространённых хронических заболеваний современности. В настоящее время в России около 40% населения страдают артериальной гипертонией. У многих пациентов артериальная гипертония длительное время может протекать бессимптомно, не влияя на общее самочувствие. При многолетнем течении этого заболевания организм постепенно адаптируется к высокому давлению, и самочувствие человека может оставаться сравнительно неплохим. При этом повышенное артериальное давление оказывает неблагоприятное воздействие на кровеносные сосуды и внутренние органы: головной мозг, сердце, почки. Это нередко приводит к таким серьёзным осложнениям, как инсульт, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), инфаркт миокарда, сердечная и почечная недостаточность.

Помните! Артериальная гипертония – хроническое заболевание, которое постоянно и неуклонно прогрессирует при отсутствии лечения. Однако эту болезнь можно контролировать! Для эффективного снижения артериального давления и риска сердечно-сосудистых осложнений важно регулярно принимать лекарства и поддерживать здоровый образ жизни.

Что нужно делать при обнаружении повышенного артериального давления?

При обнаружении повышения артериального давления необходимо незамедлительно обратиться к врачу для выявления причины заболевания и определения тактики лечения.

Помните! Ни в коем случае не следует заниматься самолечением. Нельзя слушать советы знакомых и родственников, страдающих артериальной гипертонией и употреблять для лечения те же лекарства, которые принимают они. Поскольку причина и течение заболевания у каждого человека различны, то и лечение для одних может быть полезным, а для других бесполезным или даже вредным. Только врач может определить необходимую тактику лечебных мероприятий для каждого больного.

С чего необходимо начинать лечение повышенного артериального давления?

Для того, чтобы предотвратить возникновение или прогрессирование уже имеющийся артериальной гипертонии, необходимо снижать массу тела, отказаться от некоторых вредных привычек, таких как курение, злоупотребление алкоголем, чрезмерное употребление соли.

Принимать гипотензивные препараты – лекарства снижающие артериальное давление.

Когда нужно начинать постоянный прием таблеток?

При каком давлении нужно постоянно принимать таблетки?

Если Ваше давление в основном Выше 140/90, пусть это даже будет 150/95 и особенно если периодически бывают кризы таблетки уже нужно принимать. Принцип лечения артериальной гипертонии состоит в том, чтобы на фоне приема лекарств уровень артериального давления не выходил за пределы нормальных значений, сто создает условия для нормального функционирования всех жизненно важных органов и систем организма.

Какова цель постоянного приема гипотензивных?

Помните! Артериальная гипертония является хроническим заболеванием и, как и все хронические заболевания требует постоянного и непрерывного лечения. Прекращение приема лекарственных средств неминуемо приведет к рецидиву повышения артериального давления и развития осложнений.

Какой нужен препарат?

На этот вопрос нужно отвечать только вместе с врачом. В настоящее время для лечения гипертонии существует большой арсенал лекарственных средств, обеденных в 5 групп препаратов. Каждая из этих групп имеет свои противопоказания, особенности назначения в зависимости от сопутствующих заболеваний, возраста и т.д

Группы антигипертензивных препаратов

атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол

Нифедипин, амлодипин, лерканидипин, феллодипин, нитрондипин

Каптоприл, эналоприл, перендоприл, лизиноприл, фозтноприл

IV группа — Блокаторы АТ рецепторов

Лозартан, вальсортан, эпросартан, телмисартан, олмесартан, Азилсартан

V группа – Мочегонные

Помните! Только врач может назначить лекарства и определить их дозировки.

На что действуют эти препараты?

На факторы, от которых зависит уровень АД, главные из них Вам уже хорошо знакомы: спазм (сужение) сосудов, усиленная работа сердца, задержка жидкости. Поговорим об этом чуть подробнее.

От чего зависит уровень артериального давления?

Какие же факторы выделяются и как на них воздействовать?

— если из крана жидкость поступает под давлением, то и давление в трубе повысится; здесь нужны бета-блокаторы.

— если уменьшить просвет трубы, то давление тоже повысится; просвет трубы увеличивают антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы АТ-рецепторов.

— если увеличить количество жидкости в цистерне, то давление в системе тоже повысится; на этот фактор могут повлиять мочегонные.

Кто решает вопрос о группе препарата?

Врач с учетом особенностей Вашего организма и других факторов, принимает решение с какой группы препаратов следует начать лечение.

Как он решает вопрос о дозировке?

Обычно лечение начинают с самой маленькой дозы. Вы ее принимаете в течение 5-7 дней и контролируете в дневнике давление АД следует измерять как минимум 2 раза в день, желательно в одни и те же часы). Оно обычно немного снижается. Через 5 дней доза увеличивается и снова в течение 5 дней Вы продолжаете контроль давления. Оно еще немного снизится. Если АД не стало 140/90, то дозу продолжают постепенно увеличивать до тех пор, пока АД не дойдет до безопасных пределов.

А как поступить, если давление все-таки не доходит до безопасных пределов?

Долго ли продолжается подбор схемы?

Что требуется от Вас при подборе дозы?

Регулярное измерение АД и ведение дневника. Без этого работа по подбору дозы превращается в самообман.

Может ли врач подобрать нужную схему без Вашего участия?

Никогда. Любое решение он принимает только, ориентируясь на реакцию со стороны АД. Эту реакцию можно увидеть только из дневников. Без знания Ваших ежедневных показаний давления нельзя принять правильное решение.

Нужно ли быстро снижать АД?

Если речь идет о планомерном подборе лечения, то нет. Многие больные годами жили с повышенными цифрами давления. Его быстрое снижение может привести наоборот к ухудшению самочувствия.

Продолжить тот же образ жизни (правильное питание и физические нагрузки) и прием подобранной гипотензивной схемы.

Что будет, если Вы перестанете принимать таблетки?

Давление снова начнет повышаться, иногда даже в виде криза.

Что мешает регулярному приему таблеток?

Какими побочными эффектами обладают гипотензивные препараты?

Каждый из антигипертензивных препаратов может обладать побочным эффектом.

Вероятность появления и выраженности побочного эффекта зависит от дозы: чем она выше, тем вероятнее риск развития побочных эффектов – именно поэтому врач стремиться к назначению оптимальных доз препаратов.

Частота развития побочного эффекта и его выраженность могут различаться у различных групп препаратов.

Помните! При появлении каких-либо новых симптомов или неприятных ощущений на фоне приема лекарств необходима консультация лечащего врача.

Можете ли высказать врачу свои пожелания по поводу гипотензивных, которые Вам будут рекомендованы?

Что же это за пожелания?

Во-первых, кратность приема. Есть таблетки, которые нужно принимать 1 или 2 раза в день, а есть те, которые нужно принимать 3 или 4.

Во-вторых, отсутствие побочных эффектов. Если Вы уже принимали какие-то таблетки и плохо их переносили, скажите об этом врачу.

В-третьих, стоимость. Имеются эффективные, удобные для приема с минимумов побочных действий препараты. Но стоимость их выше, чем аналогичных препаратов, которые уступают им по отдельным пунктам. Нет смысла начинать лечение дорогостоящими таблетками, если Вы в последующем не сможете из применять. Хотя всегда нужно помнить, что нет ничего дороже здоровья.

В-четвертых, эффективность контроля. Можно подобрать несколько схем, посчитать стоимость одного дня лечения, сопоставить, которая из них эффективнее и выбрать решение о том, что Вы предпочтете.

Что лучше всего может уменьшить стоимость лечения?

Правильное питание и физические упражнения. Эти факторы могут снизить АД на 10-20 мм. Если Вы их не придерживаетесь, тогда Вам придется платить за лишние таблетки.

Помните! Лечение – процесс, его успешность зависит и от врача, и от самого больного, а также особенностей медикаментозного препарата, его переносимости и побочных действий. Поэтому знание сущности заболевания, его основных причин, факторов, влияющих на его развитие и течение,-необходимый компонент комплекса лечения. Это важный шаг к сохранению здоровья.

Источник

Аналоги таблеток Телмисартан

Автор публикации

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Сравнение аналогов, какой лучше

Телмисартан Рейтинг: 7 голосов

Телмисартан — это эффективное средство от гипертонии. Его активное вещество (телмисартан) является антагонистом рецепторов ангиотензина II. После перорального приема препарат довольно быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и почти полностью конъюгируется с белками плазмы. Телмисартан назначается пациентам, страдающим артериальной гипертензией. Режим дозирования определяется лечащим врачом с учетом формы выпуска препарата и степени выраженности клинической симптоматики. Как правило, суточная доза составляет от 20 до 40 мг, а кратность приема — 1 раз в день. Если заметный терапевтический эффект отсутствует, то дозировку увеличивают. Телмисартан предназначен для курсового приема. Максимальный терапевтический эффект достигается только через 1-2 месяца после начала приема таблеток. К возможным побочным эффектам относятся реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке), нарушения сна, цефалгия, головокружение, чувство тревоги, диспепсические расстройства, боли в абдоминальной области, кашель, падение артериального давления, суставные и мышечные боли. Телмисартан противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к активному компоненту, выраженной дисфункции почек и (или) печени и закупорке желчных протоков. Лекарственное средство не назначается беременным женщинам. При необходимости проведения курсовой терапии в период лактации ставится вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание. Данных о безопасности телмисартана для детей и подростков пока нет. Препарат с осторожностью назначают при ишемической болезни сердца и патологиях органов пищеварительного тракта.

Доступные аналоги Телмисартан

Телпрес (таблетки) синоним Рейтинг: 6 голосов

Аналог дороже от 10 руб.

Телпрес относится к препаратам для борьбы с гипертонией. Его активный компонент (телмисартан), связываясь со специфическими рецепторами, способствует вытеснению гормона ангиотензина II, который повышает артериальное давление. Лекарственное средство принимают внутрь 1 раз в день, запивая достаточным количеством жидкости. Активное вещество быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, и уже через 3 часа отмечается заметное снижение систолического и диастолического давления. Телпрес предназначен для курсовой терапии. Стойкий эффект развивается спустя 1-2 месяца после начала приема таблеток. Телпрес назначается для лечения артериальной гипертензии и предупреждения развития серьезных патологий сердечно-сосудистой системы. Оптимальный режим дозирования определяется лечащим врачом с учетом клинических показателей. Как правило, суточная доза составляет от 20 до 40 мг, но по показаниям она может быть повышена до 80 мг. На фоне применения Телпрес не исключены реакции гиперчувствительности (редко), головные боли, потеря чувства равновесия, диспепсические расстройства, дисфункция кишечника, боли в абдоминальной области и появление немотивированного чувства тревоги. Возможны также значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, суставные и мышечные боли. Телпрес категорически противопоказан пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к телмисартану, нарушениями проходимости желчевыводящих протоков и серьезными дисфункциями печени и (или) почек. Беременным женщинам препарат не назначается в связи с выявленным фетотоксическим эффектом. При необходимости приема в период лактации ставится вопрос о переводе грудничка на искусственное вскармливание. Телпрес не применяется для лечения детей и подростков младше 18-ти лет, поскольку данных о его безопасности и эффективности в настоящее время недостаточно. Необходимо соблюдать осторожность при назначении этого антигипертензивного средства больным, страдающим ишемической болезнью сердца и патологиями органов пищеварительного тракта. Эффективность Телпрес может возрастать при параллельном приеме с другими лекарственными средствами против гипертонии.

Телминорм синоним Рейтинг: 2 голосов

Аналог дороже от 11 руб.

Телминорм — это препарат для лечения артериальной гипертензии, действующим компонентом которого является телмисартан. Это вещество характеризуется очень высоким сродством к рецепторам ангиотензина II (тип АТ1). Благодаря этому, препарат способен вытеснять повышающий давление ангиотензин. Телминорм принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Активное вещество быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Снижение АД отмечается в среднем спустя 3 часа. Препарат предназначен для курсовой терапии. Стойкого лечебного эффекта удается добиться через 1-2 месяца после начала приема. Основным показанием к назначению Телминорм является гипертония (артериальная гипертензия). Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально с учетом формы выпуска препарата и клинических показателей. Пациентам нужно строго следовать рекомендациям специалиста. В большинстве случаев суточная доза составляет 20-40 мг, но по показаниям она может быть увеличена. На фоне приема Телминорм не исключены аллергические реакции, цефалгия, нарушения сна, астения, боли в абдоминальной области, диспепсические расстройства, дисфункция кишечника, значительное снижение артериального давления, а также мышечные и суставные боли. Гипотензивное средство противопоказано при индивидуальной гиперчувствительности к телмисартану, непроходимости желчных протоков и тяжелых дисфункциях печени и (или) почек. Телминорм не назначают беременным женщинам. При необходимости курсовой терапии в период лактации ребенка настоятельно рекомендуется перевести на искусственное вскармливание. Препарат не применяется для лечения детей и подростков младше 18-ти лет, поскольку данных об эффективности и безопасности телмисартана для этой возрастной группы недостаточно. Особую осторожность нужно соблюдать при назначении лекарственного средства пациентам с патологиями органов пищеварительного тракта и ишемической болезнью сердца. На время лечения пациентам следует воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами в связи с возможностью появления головокружения и вертиго. При параллельном применении Телминорм с другими антигипертензивными средствами его эффективность может возрастать.

Телсартан (таблетки) синоним Рейтинг: 1 голосов

Аналог дороже от 73 руб.

Телсартан — это весьма эффективное средство для борьбы с гипертонией. Его активный компонент (телмисартан) связывается со специфическими рецепторами, вытесняя повышающий давление гормон ангиотензин II. Телсартан достаточно быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Снижение систолического и диастолического давления отмечается спустя 3 часа. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток. Препарат предназначен для длительного курсового приема. Стойкого эффекта удается достичь только через 1-2 месяца после начала лечения. Телсартан показан для лечения эссенциальной гипертензии и профилактики серьезных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Режим дозирования определяется лечащим врачом; пациентам следует строго придерживаться рекомендаций специалиста. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. К числу возможных побочных эффектов относятся аллергические реакции (редко), нарушения сна, астения, потеря чувства равновесия, цефалгия, диспепсические расстройства, болевые ощущения в абдоминальной области, сильное снижение артериального давления, а также отечность конечностей, суставные и мышечные боли. Противопоказаниями к назначению Телсартана являются индивидуальная непереносимость телмисартана, серьезные заболевания печени и почек, а также нарушения проходимости желчевыводящих путей. Препарат не применяется для лечения женщин в период беременности в связи с выявленным фетотоксическим эффектом активного вещества. При необходимости курсового приема в период лактации настоятельно рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. Телсартан противопоказан детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста. Лекарственное средство с осторожностью назначается пациентам, страдающим заболеваниями органов пищеварительной системы и сердечной недостаточностью. На время лечения рекомендуется отказаться от работы с потенциально опасными механизмами в связи с вероятностью эпизодов головокружения и вертиго.

Телзап (таблетки) синоним Рейтинг: 2 голосов

Аналог дороже от 87 руб.

Телзап относится к группе препаратов для лечения артериальной гипертензии. Его действующий компонент (телмисартан) вытесняет повышающий артериальное давление ангиотензин II и уменьшает концентрацию альдостерона. После перорального приема препарат достаточно быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и заметно снижает систолическое и диастолическое АД уже спустя 3 часа. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение суток. Телзап предназначен для курсового лечения гипертонии; стойкий терапевтический эффект развивается после 4-8 недель ежедневного приема таблеток. Препарат назначается для лечения эссенциальной гипертензии, а также снижения смертности при ИБС и профилактики развития патологий сердечно-сосудистой системы. Индивидуальный режим дозирования устанавливается лечащим врачом с учетом клинических показателей. Максимальная суточная доза — 80 мг. К возможным побочным эффектам относятся реакции гиперчувствительности, нарушения сна, преходящие нарушения зрения, потеря чувства равновесия, значительное снижение артериального давления, суставные и мышечные боли, а также общая слабость. Телзап противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к телмисартану, закупорке желчных протоков и тяжелой печеночной недостаточности. Препарат не назначается детям и подросткам младше 18-ти лет, а также беременным женщинам (в связи с фетотоксичностью). При необходимости проведения курсовой терапии в период лактации ставится вопрос о переводе малыша на искусственное вскармливание. Таблетки содержат сорбитол, что необходимо учесть пациентам, страдающим непереносимостью фруктозы. На время лечения рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и работы с другими потенциально опасными механизмами.

Телмиста (таблетки) синоним Рейтинг: 1 голосов

Аналог дороже от 93 руб.

Телмиста — это современное и весьма эффективное антигипертензивное средство, относящееся к категории антагонистов рецепторов ангиотензина II. Его активным компонентом является телмисартан, понижающий концентрацию альдостерона и вытесняющий ангиотензин. После приема таблеток активное вещество быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и поступает в системный кровоток, где почти полностью конъюгируется с альбуминами плазмы. Показанием к началу курсовой терапии препаратом Телмиста является эссенциальная гипертензия (гипертоническая болезнь). Стойкий терапевтический эффект развивается спустя 1-2 месяца. Индивидуальный режим дозирования определяется лечащим врачом. В большинстве случаев доза, достаточная для снижения систолического и диастолического давления, составляет 20-40 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным объемом жидкости. К вероятным побочным эффектам относятся реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке), нарушения сна, цефалгия, потеря чувства равновесия, немотивированное чувство тревоги, диспепсические расстройства, боли в животе, значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, суставные и мышечные боли. Препарат Телмиста категорически противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к телмисартану, непроходимости желчевыводящих протоков и серьезных дисфункциях печени и почек. Антигипертензивное средство не назначается женщинам в период беременности и лактации, а также детям и подросткам младше 18-ти лет. Телмиста с осторожностью назначается пациентам, страдающим сердечной недостаточностью и заболеваниями органов пищеварительной системы. На время лечения целесообразно воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами (в т. ч. от управления транспортными средствами).

Аналог дороже от 336 руб.

Микардис относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии (гипертонии). Его действующий компонент (телмисартан) является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Лекарственное средство способно свести к нулю гипертензивный эффект ангиотензина II. После перорального приема таблеток телмисартан быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Снижение систолического и диастолического давления отмечается спустя 3 часа. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток. Микардис предназначен для курсовой терапии. Стойкий положительный эффект развивается через 1-2 месяца после начала лечения. На начальных этапах нередко требуется дополнительная коррекция артериального давления. Показанием к началу приема препарата является артериальная гипертензия. Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально. Как правило, начальная доза составляет 40 мг 1 раз в день. В числе возможных побочных действий — реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, отек Квинке), нарушения сна, немотивированное чувство тревоги, потеря чувства равновесия, головокружение, генерализованный инфекционный процесс (сепсис), нарушения зрительного восприятия, дисфункция кишечника, суставные боли и повышенная потливость. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости телмисартана, непроходимости желчных протоков и тяжелых патологиях печени. Микардис не применяется для лечения детей и подростков младше 18-ти лет, поскольку данных об эффективности и безопасности телмисартана для этой возрастной группы пока недостаточно. Антигипертензивное средство противопоказано женщинам в период беременности и лактации. Микардис следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Источник

Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы

В нашем организме ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) представляет собой сложный ферментативно–гормональный биологический процесс. Данная система принимает активное участие в поддержании нормальных показателей артериального давления, обеспечивает водно–солевое равновесие в организме и поддерживает кислотно–щелочной баланс крови.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

В нашем организме ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) представляет собой сложный ферментативно–гормональный биологический процесс. Данная система принимает активное участие в поддержании нормальных показателей артериального давления, обеспечивает водно-солевое равновесие в организме и поддерживает кислотно–щелочной баланс крови. Именно этой системе отводится важнейшая роль не только в патогенезе артериальной гипертензии, но и других ССЗ.

Главная эффекторная задача в РААС отдана ангиотензину II (АТII). АТII (октапептид) образуется в результате нескольких последовательных биохимических реакций. В секреторных гранулах юкстагломерулярного аппарата почек вырабатывается протеолитический фермент ренин, высвобождающийся в кровь. В кровяном русле из неактивного белка ангиотензиногена (полипептида, альфа₂–глобулиновой фракции сыворотки) под действием ренина образуется неактивный декапептид АТI. Ренин разрывает в молекуле ангиотензиногена пептидную связь, образованную двумя остатками лейцина с образованием АТI. Под действием ангиотензин–превращающего фермента (АПФ), также присутствующего в плазме крови, происходит конверсия АТI в АТII. АПФ отщепляет от биологически неактивного АТI две молекулы аминокислоты, превращая его в высокоактивный АТII, с периодом полураспада 12 мин. АПФ — это цинксодержащая дипептидиловая карбоксипептидаза (кининаза–II), которая локализуется на эндотелиальных клетках, капиллярах легких, в паренхиме почек, сердца и надпочечниках. Фермент АПФ не обладает избирательностью действия и параллельно осуществляет инактивацию физиологического вазодилататора брадикинина, расширяющего периферические артериолы.

АТII считается основным высокоактивным пептидом, циркулирующим в РААС. Это наиболее сильный вазоконстриктор прямого действия, способный суживать артерии и вены, провоцировать сокращение периферических кровеносных сосудов, что приводит к скачку вверх кровяного давления. АТII стимулирует выработку катехоламинов из мозгового слоя надпочечников, повышая симпатический тонус. Из коры надпочечников в кровь он усиливает секрецию минералокортикоидного гормона — альдостерона, вызывающего задержку натрия и потерю калия в организме, сужает сосуды в почках, поднимает давление в почках и увеличивает общий объем циркулирующей крови. АТII оказывает влияние на ЦНС, при этом нарастает выработка антидиуретического гормона — вазопрессина, последний повышает реабсорбцию воды и возникает чувство жажды, что, в свою очередь, приводит к обилию жидкости в организме и возникновению отеков.

При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний.

Было установлено, что ЛС группы «Ингибиторы АПФ» (ИАПФ) полностью не устраняют влияние АТII, остаются альтернативные пути его образования, влияющих на АД. В тканях превращение АТI в АТII катализируют другие ферменты. В стенке артерий под действием АПФ образуется только 30% АТII, тогда как в тканях под действием химазы и катепсина G — около 70%. Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. При лечении ИАПФ образование АТII уменьшается, а содержание в крови и тканях БАВ, таких как брадикинин, гистамин, нейропептид Y, субстанция Р, простагландин Е₂, — повышается, что связано с развитием побочных результатов.

Почти все эффекты активации РААС в крови и тканях объясняются действием АТII на специфические ангиотензиновые рецепторы (АТR). Наибольшее сродство АТII имеет к АТ₁–рецепторам (I типа), которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников. Поэтому в 1990–х гг. были предложены блокаторы АТ₁– рецепторов, и первый в этой группе был Лозартан (Козаар) — препарат, с которого началась эра «сартанов», на основе которых сегодня созданы уже несколько поколений ЛП.

Сартаны

Еще недавно у данной группы ЛС в рекомендациях ВОЗ/МОГ было единственное показание — развитие кашля на прием ИАПФ. В настоящее время «сартаны» стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний.

Группу «Сартаны» (далее — сартаны) также называют блокаторами АТ1–рецепторов (БРА) или антагонистами (ингибиторами) АТII. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы:

В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174), Кандесартан и его активный метаболит (CV-11974), Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит (CS-866).

Активными ЛС являются Валсартан, Ирбесартан, Телмисартан, Эпросартан, Фимасартан.

В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан.

В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности. Данные ЛС блокируют АТ₁–рецепторы, ослабляют эффекты АТII и опосредованно повышают активность АТ₂–рецепторов (II типа). Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др.

Блокаторы АТ₁–рецепторов имеют ряд преимуществ перед ИАПФ. ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно–сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота.

Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые «отказываются» сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции.

Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций.

Степень специфического сродства — аффиннитет (лат. affinitas — родственность) средства с АТ₁–рецепторами обеспечивает прочность биомолекулярного комплекса со специфическими рецепторами и скорость диссоциации этой связи, что коррелирует с длительностью действия ЛС. По степени аффинности к рецепторам препараты располагаются в убывающей последовательности: кандесартан > олмесартан > телмисартан > валсартан > ирбесартан > лозартан.

Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты.

Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит. Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля.

ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию. Наиболее часто возникали головная боль и головокружения, боль в спине и миалгии, нарушения функции почек. В целом при применении данной группы ЛП не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.

Лозартан, табл. 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг (ТН «Козаар», «Лозап», «Вазортенз», «Презартан», «Лориста») — первый непептидный блокатор АТ₁–рецепторов, основные фармакологические эффекты которого обусловлены его активным метаболитом, который в 10–40 раз сильнее исходного препарата лозартан. Антигипертензивный эффект при назначении его в суточной дозе 50 мг и 100 мг один раз в день сохраняется 24 часа. По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета–блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах. К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов.

Кандесартан (ТН «Атаканд», «Кандекор», «Ангиаканд», «Ордисс», «Гипокарт», «Ксартен») — для ЛП характерна высокая селективность, сродство к АТ₁–рецепторам, прочность связи в 80 раз выше, чем у лозартана. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. Ни ингибиторы, ни индукторы микросомальных цитохромных ферментов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику этого ЛП.

Ирбесартан, табл. 150 мг, 300 мг (ТН «Апровель», «Ирсар», «Ирбис») — высокоселективный неконкурентный блокатор АТ₁–рецепторов, который в 10 раз сильнее связывается с рецепторами, чем лозартан. ЛП снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляет фермент АПФ, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление и давление в «малом» круге кровообращения. Обладает высокой липофильностью и более длительным дозозависимым действием. Гипотензивное действие развивается в течение 1–2 недель и достигает максимума эффективности через 4–6 недель после начала терапии.

Важно! Противопоказан в период беременности и лактации.

Валсартан, табл. 40 мг, 80 мг, 160 мг (ТН «Диован») — относится к специфическим антагонистам АТII, избирательно блокирует АТ₁–рецепторы. Сродство валсартана АТ₁–рецепторам в тысячи раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂. После однократного приема ЛП гипотензивный эффект поддерживается в течение суток. В контролируемых КИ у пациентов с АГ частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отмена в терапии не вызывает развития рикошетной гипертензии, также отсутствует гипотония первой дозы. ЛП не вызывает повышение уровня гликемии (не изменяет липидный профиль), триглицеридов и мочевой кислоты.

Телмисартан, табл. 40 мг, 80 мг (ТН «Микардис», «Телзап», «Телмиста», «Телсартан») — считается самым мощным из сартанов, т.к. помимо блокады рецепторов AT₁, значительно активирует противовоспалительные ядерные рецепторы PPARγ, уменьшает воспаление и метаболические изменения и играет важную роль в нейропротекции (подробнее о применении см. в инструкции).

Начало гипотензивного действия после первого приема 80 мг отмечается в течение 3 часов и может пролонгироваться до 48 час.

Эпросартан, табл. 600 мг (ТН «Теветен») — связывается с АТ₁–рецепторами сосудов сердца, почек и коры надпочечников, образуя с ними прочную связь. ЛП оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно диуретическое действие; не оказывает отрицательного влияния на концентрацию в крови глюкозы, общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности. Нефропротективное действие связано с увеличением почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации, уменьшением выведения альбуминов. Внезапное прекращение приема эпросартана после его применения в течение длительного периода не сопровождается синдромом отмены.

Олмесартана медоксомил, табл. 10 мг, 20 мг и 40 мг (ТН «Кардосал») — отличается наличием прочного продолжительного связывания с АТ₁–рецепторами, что обеспечивает наибольшую его эффективность при наблюдении АД. Препарат практически не связывается с АТ₂–рецепторами. При АГ вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД и значительно снижает риск осложнений ССЗ. Гипотензивное действие ЛП зависит от дозы, развивается в течение первых 2 недель, максимальный эффект — приблизительно через 4–8 недель после начала терапии.

Азилсартана медоксомил, табл. 20 мг, 40 мг, 80 мг (ТН «Эдарби») — допущен к использованию в США в 2011 г. для лечения больных с АГ и показал благоприятные результаты в снижении и контроле за АД. В 2012 году данный лекарственный препарат был одобрен для лечения АГ и в Японии. Азилсартана медоксомил является более эффективным, чем кандесартан в способности уменьшать плазменные концентрации глюкозы и жирных кислот. Также было доказано, что это азилсартан медоксомил уменьшает инсулинорезистентность, независимо от характера питания, увеличения массы тела или активации жировой PPAR–γ (Peroxisome proliferatorт– activated receptor gamma) — главного регулятора адипогенеза и вовлеченного в патологию множества заболеваний, включая ожирение, диабет, атеросклероз. Азилсартан может с достаточной эффективностью использоваться у больных с АГ в сочетании с инсулинорезистентностью, метаболическим синдромом и внести потенциальный вклад в дело уменьшения риска сердечно-сосудистых осложнений у лиц с высоким коронарным риском. Он модулирует многие метаболические функции участвующие в развитии и прогрессировании атеросклеротического процесса.

Фимасартан калия тригидрат, табл. 60 мг, 120 мг (ТН «Канарб») — мощный блокатор АТ₁–рецепторов, изученный в широком спектре доклинических и КИ в Республике Корея. Многоцентровые, рандомизированные КИ завершились в 2016 году. После однократного перорального приема фимасартана в дозе от 20 до 480 мг максимум терапевт. Воздействия достигается спустя 6-8 час. и в полной мере может пролонгироваться до 48 часов. Для пациентов с легкой степенью хронической почечной и печеночной недостаточности начальной коррекции дозы ЛП не требуется.

При средней и тяжелой печеночной недостаточности — не рекомендован.

Важно! Применение ЛП у беременных женщин, и только еще планирующих беременность, противопоказано.

Артериальная гипертензия является одним из наиболее значимых факторов риска возникновения ССЗ. Применение сартанов для снижения АД до рекомендованного нормального уровня взаимосвязано с максимальным снижением риска неблагоприятных сердечно–сосудистых осложнений, повышением качества и увеличением продолжительности жизни больных.

Источник