Чем лучше разводить цефтриаксон
Цефтриаксон
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Цефтриаксон натрия в пересчёте на цефтриаксон 1,0 г.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus par ainfluenzae, Klebsiella s pp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Выводится в неизменённом виде — 33–67 % почками; 40–50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря, органов малого таза, нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры), костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), мочевыводящих путей (осложнённые и неосложнённые), острый средний отит, неосложнённая гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма.
Профилактика послеоперационных инфекций.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорождённых, новорождённые, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция (Са 2+ ).
С осторожностью
Недоношенные дети, почечная и/или печёночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств (ЛC).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение цефтриаксона при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).
У взрослых начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1 2 г 1 раз в сутки, или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.
Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
При неосложнённой гонорее — 250 мг в/м однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Доза для новорожденных — 20–50 мг/кг/сут.
Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч), суммарная суточная доза не должна превышать 2 г.
При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.
При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч), суммарная суточная доза не должна превышать 2 г.
У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) (КК менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).
У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Лечение цефтриаксоном должно продолжаться ещё как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Приготовление и введение растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2–4 мин).
Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего Са 2+ (0,9 % раствор натрия хлорида, 5–10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы).
Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Побочное действие
Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; при в/м введении — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отёк, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими Са 2+ (в том числе раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.
Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Цефтриаксон применяется только в условиях стационара. При сочетанной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря; или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.
При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона. 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.
Вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.
1 флакон и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из плёнки поливинилхлоридной (ПВХ) с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.