Чем можно заменить эплеренон
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Эплеренон 25 мг; 50 мг;
Лактозы моногидрат 35,70 мг, 71,40 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная) 6,38 мг, 12,75 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) 9,00 мг, 18,00 мг
Кроскармеллоза натрия 4,25 мг, 8,50 мг,
Гипромеллоза 2,55 мг, 5,10 мг Магния стеарат 0,43 мг, 0,85 мг Натрия лаурилсульфат 0,85 мг, 1,70 мг Тальк 0,85 мг, 1,70 мг
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «25» на другой стороне.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «50» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое калийсберегающее средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Применение эплеренона у пациентов после инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточности
Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ) дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) 50 ммоль/л.
Таблица 1. Подбор дозы после начала терапии.
Концентрация калия в сыворотке крови ммоль/л
Действие
Изменение дозы
Прием препарата в особых группах пациентов
Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии особенно при наличии сопутствующих заболеваний способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой степенью нарушения функции почек коррекции начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови и корректировать дозу согласно Таблице 1.
У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (Таблица 1).
Пациенты с сердечной недостаточностью
Отсутствует опыт применения эплеренона у пациентов с хронической сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК Ингибиторы изофермента CYP3A4
— мощные ингибиторы изофермента CYP3A4: при применении эплеренона со средствами ингибирующими изофермент CYP3A4 возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 такими как кетоконазол итраконазол ритонавир нелфинавир кларитромицин телитромицин и нефазодон противопоказано (см. раздел «Противопоказания»);
— слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с эритромицином саквинавиром амиодароном дилтиаземом верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»)
Индукторы изофермента CYP3A4
Одновременный прием препаратов содержащих Зверобой продырявленный (St John’s Wort мощный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов изофермента CYP3A4 таких как рифампицин возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицина карбамазепина фенитоина фенобарбитала препаратов содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).
Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Особые указания:
Гиперкалиемия
При терапии эплереноном может развиться гиперкалиемия которая обусловлена механизмом действия эплеренона. В начале терапии и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрации калия в сыворотке крови.
В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии например пожилым пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии назначение препаратов калия после начала терапии эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови.
В одном исследовании было показано что добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии может увеличиться если эплеренон применяется в комбинации с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и/или антагонистом рецепторов ангиотензина (АРА).
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек в том числе диабетической микроальбуминурией рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным тем не менее в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 55 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени оценка применения эплеренона не проводилась поэтому его применение у таких пациентов противопоказано.
Индукторы изофермента CYP3A4
Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Циклоспорин такролимус препараты содержащие литий
Во время терапии эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лактоза
Таблетки препарата Иплерон® содержат лактозу поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями такими как непереносимость галактозы лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг и 50 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал.
По три блистера или шесть блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Синтон Испания С.Л., Pol. Ind. Les Salines. Carrer Castello, 1 08830 Sant Boi de Llobregat, Spain, Испания
Эплепрес : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого коричневато-желтого до светлого желтого цвета.
Состав
Действующее вещество: эплеренон микронизированный;
1 таблетка содержит эплеренона микронизированного 25 мг или 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат;
оболочка: Opadry II Yellow 33G32799: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза моногидрат; полиэтиленгликоль; триацетин; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172).
Фармакотерапевтическая группа
Диуретик. Антагонист альдостерона.
Фармакологические свойства
Эплеренон имеет относительную селективность в связывании с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидам по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека к глюкокортикоидам, прогестерону и андрогенам. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостероном – важным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая принимает участие в регулировании артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением пути отрицательного обратного влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровня альдостерона в крови не приводит к угнетению действия эплеренона.
При хронической сердечной недостаточности (классы II-IV по классификации NYHA) включение эплеренона в стандартную схему лечения приводило к ожидаемому дозозависимому повышению уровней альдостерона.
В ходе исследований не было выявлено стойкого влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность комплекса QRS или интервалов PR и QT.
Дети. Применение эплеренона детям с сердечной недостаточностью не исследовали. Исследований какого-либо (долговременного) влияния на гормональный статус детей не проводили.
Абсорбция. Абсолютная биодоступность эплеренона после применения дозы 100 мг перорально составляет 69 %. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови достигается приблизительно через 1,5-2 часа. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) изменяется пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее чем дозопропорционально при применении доз свыше 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию лекарственного средства.
Распределение. Эплеренон связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 % и, главным образом, с α1-кислыми гликопротеинами. Предполагаемый объем распределения эплеренона в равновесном состоянии расценивают как такой, который равен 42-90 л. Эплеренон не склонен к связыванию с эритроцитами.
Биотрансформация. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4. В плазме крови человека не выявлено никаких активных метаболитов эплеренона.
Выведение. Менее чем 5 % дозы эплеренона выводится с мочой и калом в виде неизмененного лекарственного средства. После перорального приема разовой дозы радиоактивно меченого лекарственного средства приблизительно 32 % дозы было выведено из организма с калом и приблизительно 67 % – с мочой. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Предполагаемый клиренс из плазмы крови равен приблизительно 10 л/час.
Применение особым группам пациентов.
Возраст, пол и раса. Исследования фармакокинетики эплеренона при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки проводили у лиц пожилого возраста (от 65 лет), у мужчин и женщин, а также у представителей негроидной расы. Значительных отличий в фармакокинетике эплеренона у мужчин и женщин выявлено не было. У пациентов пожилого возраста в равновесном состоянии наблюдали повышение уровней Сmax (22 %) и AUC (45 %) по сравнению с более молодыми пациентами (18-45 лет). У представителей негроидной расы в равновесном состоянии Сmax была ниже на 19 %, a AUC – меньше на 26 % (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Дети. Установлено, что масса тела пациента имеет статистически значимое влияние на объем распределения эплеренона, но не на его выведение. Предполагается, что объем распределения эплеренона и экспозиция пика у пациентов с большей массой тела будут подобны таковым у взрослых с подобной массой тела. У пациентов с массой тела 45 кг объем распределения ниже (почти на 40 %); предполагается, что экспозиция пика будет выше, чем таковая у взрослых.
Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с разными степенями нарушения почечной функции и у пациентов, которые находились на гемодиализе. У пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности AUC и Сmax в равновесном состоянии были повышены на 38 % и 24 % соответственно, по сравнению с контрольной группой. У пациентов, находившихся на гемодиализе, эти показатели были снижены на 26 % и 3 % соответственно, по сравнению с контрольной группой пациентов. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина выявлено не было. Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа (см. раздел «Меры предосторожности»).
Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) и сравнивали результаты с результатами, полученными для пациентов без нарушения функции печени. Сmax и AUC эплеренона в в равновесном состоянии были повышены на 3,6 % и 42 % соответственно (см. раздел «Способ применения и дозы»). Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Сердечная недостаточность. Популяционный анализ фармакокинетики эплеренона свидетельствует, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого лекарственного средства у здоровых добровольцев пожилого возраста.
Показания
Дополнение к стандартному лечению с использованием бета-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка
Противопоказания
Гиперчувствительность к эплеренону или к любому из вспомогательных веществ.
Уровень калия в сыворотке крови > 5 ммоль/л на момент начала лечения.
Почечная недостаточность тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации 2 ).
Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Лечение калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP3A4 (например итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные средства и калийсодержащие добавки, из-за повышенного риска развития гиперкалиемии (см. раздел «Противопоказания»). Под воздействием калийсберегающих мочегонных средств также может усиливаться действие гипотензивных лекарственных средств и других мочегонных препаратов.
Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и/или блокатором рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может увеличиваться. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функций почек, особенно у пациентов с риском нарушения почечных функций, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Литий. Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводились. Вместе с тем, у пациентов, которые получали литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными средствами, были описаны случаи токсического действия лития (см. раздел «Меры предосторожности»). Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови «Меры предосторожности»).
Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут повлечь нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в ходе лечения эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). За счет непосредственного влияния на клубочковую фильтрацию лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов, относящихся к группе повышенного риска (пожилой возраст и/или обезвоживание). Пациентам, получающим эплеренон и НПВС, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм. Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек.
α1-блокαторы (например празозин, альфузозин). При комбинировании α1-блокаторов и эплеренона существует возможность усиления гипотензивного действия и/или возникновения ортостатической гипотензии. При одновременном применении α1-блокаторов следует контролировать клиническое состояние пациентов на предмет ортостатической гипотензии.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное назначение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид. При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия.
Исследования in vitro свидетельствуют, что эплеренон не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Дигоксин. Уровень системной экспозиции (AUC) дигоксина при одновременном применении с эплереноном возрастает на 16% (90% ДИ: 4-30%). Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона.
Варфарин. Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона.
Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 (то есть мидазоламом и цизапридом) не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона.
Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и лекарственных средств, угнетающих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Под воздействием мощного ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) AUC эплеренона увеличивалась на 441 % (см. раздел «Противопоказания»). Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона) (см. раздел «Противопоказания»).
Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом приводило к выраженным фармакокинетическим взаимодействиям с повышением уровней AUC на 98-187%. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Индукторы CYP3A4. Одновременное применение эплеренона и зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) приводило к снижению AUC эплеренона на 30 %. Применение более мощных индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин) может приводить к более выраженному снижению AUC эплеренона. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим лекарственным средством мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой) (см. раздел «Меры предосторожности»).
Антациды. Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных лекарственных средств не ожидается выраженных взаимодействий.
Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.
Меры предосторожности
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
Гиперкалиемия. Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизмом действия возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и во время изменения дозы лекарственного средства следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гиперкалиемии (таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и диабетом). После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано, что дополнительное назначение гидрохлоротиазида во время лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в сыворотке крови.
При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и/или блокатором рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может увеличиваться.
Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Нарушения функций почек. У пациентов с нарушениями функций почек (в том числе с диабетической микроальбуминурией) следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. В группе пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа.
Нарушения функций печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) повышение уровня калия в сыворотке крови свыше 5,5 ммоль/л не происходило. Такие пациенты требуют контроля уровней электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан таким пациентам (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Индукторы CYP3A4. Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать во время лечения эплереноном (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лактоза. В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы).
Применение в период беременности или кормления грудью, влияние на фертильность
Беременность. Адекватных данных относительно применения эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства в зависимости от важности лечения для женщины.
Фертильность. Данные о влиянии на фертильность у людей отсутствуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
Исследования влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения во время терапии лекарственным средством.
Способ применения и дозы
Эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетика»).
Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 50 мг в сутки.
Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда.
Рекомендованная поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу, приведенную ниже). Лечение эплереноном, как правило, необходимо начинать через 3-14 суток после острого инфаркта миокарда.
Пациенты с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA.
Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу ниже и раздел «Меры предосторожности»).
Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль/л, не следует начинать лечение эплереноном (см. раздел «Противопоказания»).
Уровень калия в сыворотке следует определять до начала лечения эплереноном, во время первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. При необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови в течение лечения.
После начала лечения дозу лекарственного средства следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже.
Коррекция дозы после начала лечения.