Чем можно заменить этацизин
Этацизин
Состав
Лекарство содержит в качестве активного компонента гидрохлорид диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина. Кроме того, в нем присутствуют такие дополнительные составляющие, как метилцеллюлоза, картофельный крахмал, кальция стеарат, сахар.
Оболочка имеет следующие компоненты: кальция карбонат, краситель солнечный закат желтый, сахар, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, воск карнаубский, магния карбонат основной, повидон, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска
Препарат продается в круглых и двояковыпуклых таблетках, которые покрыты оболочкой желтого цвета.
Таблетки находятся в контурных ячейковых упаковках, которые содержатся в картонных пачках.
Фармакологическое действие
Этацизин представляет собой антиаритмический препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное средство угнетает Na+ каналы и, в меньшей степени, Са+ каналы. Оно замедляет деполяризацию клеток миокарда. Снижает возбудимость проводящей системы, автоматизм, проводимость возбуждения и порог возбудимости. Оказывает умеренно негативное инотропное действие, а также местный анестезирующий эффект.
Препарат характеризуется длительным антиаритмическим воздействием. Длительность эффекта может уменьшаться в зависимости от дозировки.
Лекарство увеличивает порог фибрилляции миокарда и не вызывает удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ, а также достоверного уменьшения частоты сердечного ритма.
Антиаритмическое действие при пероральном применении развивается, как правило, спустя 1-2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от формы аритмии, личной переносимости лекарства и его эффективности.
Этацизин быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная плазменная концентрация достигается через 150-180 минут. В крови определяется спустя 30-60 минут. Биодоступность составляет 40%. Большая часть активного вещества связывается с белками плазмы (90%). Период полувыведения – 2,5 часа. Тем не менее, фармакокинетика препарата может индивидуально изменяться. В отдельных случаях ее следует специально изучать с целью определения оптимальной плазменной концентрации.
Этацизин интенсивно перерабатывается в печени. При этом образуются метаболиты с антиаритмической активностью. Выводится препарата через почки в виде метаболитов. Выделяется при лактации с грудным молоком. Способен проникать через плацентарный барьер.
Показания к применению
Лекарство применяется в следующих случаях:
Противопоказания
Кардиологические противопоказания к применению данного средства следующие:
Передозировка
При употреблении препарата может развиться тяжелая интоксикация. Она имеет следующие проявления: выраженное снижение артериального давления и сократимости миокарда, брадикардия, удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, асистолия, головокружение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, головная боль, увеличение амплитуды зубцов Т, затуманенность зрения, расстройства ЖКТ.
Терапия симптоматическая. При этом следует учитывать, что при желудочковой тахикардии нельзя применять антиаритмические препараты IA и IС классов. Для ликвидации расширения комплекса QRS, артериальной гипотензии, брадикардии можно использовать натрия гидрокарбонат.
Взаимодействие
Данное средство нельзя сочетать с прочими антиаритмическими препаратами IС и IA класса, а также с ингибиторами МАО.
При взаимодействии с бета-адреноблокаторами может усилиться противоаритмическое действие, особенно при аритмии из-за повышенной физической нагрузки или стресса.
Условия продажи
Лекарство продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить Этацизин нужно в сухом и скрытом от света месте. Оптимальная температура до 30 °C. Беречь от детей.
Этацизин : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: этацизин;
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит этацизина 50 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, красители: хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочка и ядро белого цвета.
Фармакологическая группа
Антиаритмические средства. Код АТХ С01ВG.
Фармакологические свойства
Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и уменьшает при длительном применении.
Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия пароксизмы мерцания и трепетание предсердий желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.
Противопоказания
Этацизин можно принимать вместе с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики фибрилляции желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + анаприлин.
При одновременном применении этацизина с дигоксином усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В таком случае следует уменьшить дозу дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.
Этацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО.
При лечении этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.
Особенности применения
При инфаркте миокарда препарат можно назначать в условиях тщательного контроля врача.
Желательно начинать лечение через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.
С особой осторожностью назначать при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности и функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (поскольку повышается риск развития аритмогенного действия ), пациентам с кардиостимуляторами (увеличение риска аритмии), при печеночной / почечной недостаточности.
Подобно другим антиаритмических препаратов Этацизин может действовать Аритмогенная. Поэтому при назначении этацизина следует учитывать следующее:
Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.
Аритмогенное действие препарата не напрямую зависит от дозы. Для ее снижения рекомендуется одновременное применение этацизина и небольших доз β-адреноблокаторов.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).
Не следует применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.
В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (Е110), который может вызвать аллергические реакции.
Пациентам с синусовым синдромом, особенно при первом применении препарата, необходимое ЭКГ контроль через 2-3 дня от начала приема препарата.
Пациентам с нарушением функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано).
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Этацизин
Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]
Борисовский завод медицинских препаратов
Инструкция по применению
Немного фактов
Этацизин кардиологическое средство IС класса, оказывающее выраженное противоаритмическое действие. Обладает высокой фармакотерапевтической эффективностью и безопасностью. Может использоваться в терапии желудочковой тахикардии и других нарушений в работе сердечно-сосудистой системы.
Антиаритмический препарат выпускается латвийской фармакологической компанией Олайнфарм. Назначается для ликвидации нарушений сердечно ритма: мерцательная аритмия, фибрилляция желудочков, наджелудочковая экстрасистолия и т.д. Блокатор натриевых каналов относится к числу наиболее безопасных кардиологических средств. Часто назначается для профилактики пароксизмов тахикардии, возникающих в случае развития синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Форма выпуска
Этацизин производится в двух лекарственных формах:
Таблетки являются наиболее распространенной формой медпрепарата, т.к. они предназначены для перорального применения. В их состав входят такие компоненты:
Таблетки упаковываются в контурные ячейковые упаковки по 10 штук. В коробке находится 5 пластин (50 таблеток).
Фармакотерапевтические свойства
Противоаритмический препарат снижает предсердную, атриовентрикулярную, внутрижелудочковую проводимость и частоту синусового ритма. Он оказывает умеренное коронарорасширяющее, местноанестезирующее холинолитическое действие.
Систематическое применение антиаритмика улучшает функциональное состояние сердца в случае недостаточной микроциркуляции крови в предсердной области. Активные компоненты замедляют проводимость натриевых каналов, расположенных во внутренней и наружной части мембран кардиомиоцитов.
Лекарство оказывает спазмолитическое и ваголитическое воздействие, благодаря чему подавляются области эктопического автоматизма в миокардиальной ткани. В связи с этим увеличивается длительность рефракторных интервалов атриовентрикулярного узла.
Показания к применению
Средство рекомендовано при нарушении сердечного ритма и осложнениях, вызванных недостаточным кровообращением в области сердца. Показаниями к назначению антиаритмика являются:
Антиаритмическое средство может включаться в терапию заболеваний сердца органического происхождения. Благодаря батмотропной активности таблетки часто используют в лечении синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Режим дозирования
Таблетки предназначены для приема внутрь после еды. Стартовая доза противоаритмического лекарства 50 мг 3 раза в сутки. Через 7-10 дней дозировку увеличивают, но только под контролем электрокардиограммы. После достижения желаемого лечебного эффекта пациента переводят на поддерживающую терапию.
При использовании лекарственного раствора дозировку определяют исходя из массы тела больного не более 1 мг/кг. Перед внутривенным введением лекарство разбавляют с изотоническим раствором. Максимальная концентрация активных веществ в плазме крови достигается через 30 минут.
Беременность и лактация
Согласно инструкции по применению, компоненты Этацизина способны преодолевать гистогематические барьеры. Поэтому в период гестации и лактации лекарство не назначается.
Совместимость с алкоголем
При лечении кардиологических заболеваний следует воздержаться от употребления спиртных напитков, т.к. они усиливают кислородное голодание. В связи с этим обостряются признаки мерцательной аритмии.
Передозировка и побочные эффекты
Передозировка приводит к ухудшению функционального состояния сердечно-сосудистой системы. Отмечается брадикардия, расширение комплекса QRS, параксизмы мономорфной желудочковой тахикардии, головокружение и уменьшение сократимости миокардиальной ткани. При появлении признаков передозировки проводят симптоматическую терапию.
Этацизин может вызывать побочные эффекты со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем:
При обнаружении нежелательных реакций нужно обратиться за помощью к кардиологу.
Противопоказания
Антиаритмик не назначается детям в возрасте до 12 лет, а также лицам с гиперчувствительностью к действующим веществам. Абсолютными противопоказаниями к использованию лекарства станут:
С осторожностью нужно использовать противоаритмическое средство пациентам, страдающим гиперплазией простаты, закрытоугольной глаукомой и гиперкалиемией.
Взаимодействие с медикаментами
Инструкция запрещает использовать Этацизин вместе с медикаментами, которые обладают противоаритмической активностью. Комбинировать лекарство с ингибиторами МАО можно исключительно по рекомендации лечащего врача.
Аналоги
Заменителями Этацизина являются медикаменты с идентичной биохимической структурой или те, которые обладают аналогичной фармакотерапевтической активностью:
Нежелательно комбинировать перечисленные медпрепараты с бета-адреноблокаторами, потому что они могут привести к гипотонусу мочевого пузыря.
Условия продажи и хранения
Противоаритмическое средство отпускается только по рецепту. Предельный срок годности раствора 18 месяцев, а таблеток 24 месяца. Хранить их нужно в проветриваемом темном месте при температуре до 25 градусов Цельсия.
Чем можно заменить этацизин
Первый МГМУ им. И.М. Сеченова; Московский НИИ педиатрии и детской хирургии
ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России
ГБОУ ВПО Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова
ООО Клиника инновационной хирургии, Клин
Первый МГМУ им. И.М. Сеченова; Московский НИИ педиатрии и детской хирургии
Новый подход к оценке эффективности и безопасности этацизина у пациентов без структурной патологии сердца
Журнал: Кардиология и сердечно-сосудистая хирургия. 2014;7(2): 89-96
Царегородцев Д. А., Окишева Е. А., Грачева Е. И., Седов А. В., Сулимов В. А. Новый подход к оценке эффективности и безопасности этацизина у пациентов без структурной патологии сердца. Кардиология и сердечно-сосудистая хирургия. 2014;7(2):89-96.
Tsaregorodtsev D A, Okisheva E A, Gracheva E I, Sedov A V, Sulimov V A. The new approach to efficiency and safe evaluation of etacizin in patients without morfological heart pathology. Kardiologiya i Serdechno-Sosudistaya Khirurgiya. 2014;7(2):89-96.
Первый МГМУ им. И.М. Сеченова; Московский НИИ педиатрии и детской хирургии
Первый МГМУ им. И.М. Сеченова; Московский НИИ педиатрии и детской хирургии
ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России
ГБОУ ВПО Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова
ООО Клиника инновационной хирургии, Клин
Первый МГМУ им. И.М. Сеченова; Московский НИИ педиатрии и детской хирургии
Применение антиаритмических препаратов I класса в клинической практике прошло путь от широкого распространения в 80-х и начале 90-х годов XX века до резкого сужения показаний и исчезновения из аптечной сети ряда лекарственных средств в последующие два десятилетия, прошедшие после опубликования результатов исследований CAST и СAST II [25, 39].
В большинстве работ [4, 8, 9, 16] предприняты попытки расширения показаний к применению этих средств за счет использования у пациентов с «умеренными органическими изменениями сердца». Само это понятие трактуется авторами по-разному, но среди прочих нозологий, как правило, включает стабильные формы ишемической болезни сердца (ИБС). Причем в современных исследованиях во главу угла ставятся вопросы безопасности антиаритмической терапии, поскольку именно частота проаритмических эффектов является основным фактором, лимитирующим в настоящее время применение любого антиаритмика. Данная проблема представляется весьма тесно связанной с проблемой жизнеугрожающих желудочковых тахиаритмий и внезапной сердечной смерти (ВСС) в целом.
За последние годы к предикторам риска смерти от желудочковых нарушений ритма добавился ряд новых неинвазивных электрофизиологических (электрокардиографических) показателей. Среди них наиболее интересными представляются турбулентность ритма сердца (ТРС) и микровольтная альтернация зубца Т (мАЗТ). Несмотря на достаточно большое количество научных исследований, демонстрирующих целесообразность применения данных предикторов в стратификации риска ВСС, многие аспекты их практического применения остаются малоизученными. К таким аспектам можно отнести и влияние на ТРС и мАЗТ антиаритмических препаратов. Если динамика данных показателей при применении β-блокаторов и амиодарона рассматривалась в ряде исследований [12, 24, 26-28, 30, 31, 33, 37, 42], то воздействие на новые предикторы ВСС антиаритмиков I класса не изучено.
Материал и методы
В исследование были включены 33 пациента (9 мужчин и 24 женщины) в возрасте старше 18 лет (средний возраст 49,2±17,9 года) без структурной патологии сердца.
Критериями исключения из исследования были ИБС, пороки сердца, кардиомиопатии, хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса, гипертрофия левого желудочка ≥14 мм, наличие имплантированного электрокардиостимулятора, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (в связи с невозможностью адекватной оценки мАЗТ при данной патологии), нарушения проводимости, синдром слабости синусного узла, сопутствующее онкологическое заболевание, тиреотоксикоз, выраженная анемия (гемоглобин max ), значение при ЧСС 100 уд/мин (мАЗТ 100 ) и в 05:00 часов (мАЗТ 5:00 ). Суммарно для каждого пациента определяли 12 показателей мАЗТ.
Результаты
Обсуждение
В настоящем исследовании нами впервые предпринята оценка влияния давно применяемого в практической кардиологии препарата этацизин на новые неинвазивные предикторы риска ВСС. По нашему мнению, изучение данного вопроса может представлять интерес с нескольких точек зрения.
1. Уточнение методических аспектов использования новых предикторов ВСС. Применяя на практике любой медицинский показатель, мы должны четко представлять факторы, которые влияют на его формирование. Относительно рассматриваемого вопроса данное положение может быть сформулировано так: «можем ли мы получить истинные значения ТРС, мАЗТ на фоне приема антиаритмиков или для адекватной оценки требуется отмена препаратов?».
Данные о влиянии антиаритмиков на ТРС и мАЗТ в литературе немногочисленны и противоречивы. β-Блокаторы, по результатам одних исследований, не влияют на показатели ТРС [12, 32] и мАЗТ [12, 42], по другим сообщениям, снижают мАЗТ [24, 30], TS, но не влияют на значения TO [33, 37]. Амиодарон, по данным W. Grimm и соавт., у больных с дилатационной кардиомиопатией [26, 27] и по результатам нашего исследования [12] у пациентов с постинфарктным кардиосклерозом, не продемонстрировал достоверного влияния на ТРС. В отношении изменений мАЗТ на фоне приема амиодарона данные противоречивы: отмечено как снижение [28], так и повышение [12, 30] этого показателя.
Сведения о динамике ТРС и мАЗТ при применении антиаритмиков класса IC в литературе практически отсутствуют. Можем отметить лишь экспериментальную работу H. Tachibana и соавт. [38], которые при интракоронарном введении антиаритмических препаратов анестезированным собакам выявили появление альтернации сегмента ST, более выраженной на фоне введения больших доз флекаинида по сравнению с дизопирамидом и лидокаином. Причем вслед за появлением альтернации флекаинид провоцировал спонтанную фибрилляцию желудочков [38]. В нашем исследовании этацизин, применяемый в средних терапевтических дозах у больных с желудочковыми аритмиями в отсутствие структурной патологии сердца, вызывал достоверное снижение мАЗТ, оцениваемой в ранние предутренние часы. Определение данного показателя ранее предложено нами [13], во-первых, с целью стандартизации условий измерения мАЗТ (одно и то же время измерения и физиологическое состояние), во-вторых, исходя из данных о повышении частоты ВСС в утренние часы [34]. С этой точки зрения, кажется весьма символичной выявленная положительная корреляция мАЗТ с числом ЖЭ за сутки. Ранее корреляцию мАЗТ с выраженностью аритмического синдрома (с мАЗТ max ) мы обнаруживали у пациентов с ИБС [11] и гипертрофической кардиомиопатией [18]. Обсуждая вопрос о механизмах действия этацизина на уровень мАЗТ, необходимо отметить, что в настоящее время основной гипотезой происхождения мАЗТ является предположение о взаимосвязи изменения морфологии зубца Т с колебаниями уровня кальция в кардиомиоцитах (прежде всего с его обменом между цитозолем и саркоплазматической сетью), приводящими к изменениям продолжительности потенциала действия (ПД) по типу длинный-короткий-длинный и (согласно так называемому феномену реституции ПД) появлению дисперсии реполяризации [1, 40]. Для запуска желудочковых тахиаритмий по механизму re-entry необходимо также появление так называемой дискордантной альтернации: возникновение длинного и короткого ПД в соседних участках миокарда, что приводит к дроблению фронта волны деполяризации, появлению пространственной дисперсии реполяризации и условий для формирования однонаправленного блока проведения. Таким образом, несмотря на то, что точные механизмы этого явления продолжают обсуждаться, в настоящее время принято считать, что мАЗТ является отражением электрической нестабильности миокарда.
ТРС, как и ВРС, относится к группе предикторов ВСС, характеризующих состояние вегетативной нервной системы. Ранее влияние антиаритмиков I класса на ТРС не изучалось, однако в ряде научных исследований оценивалась динамика показателей ВРС на фоне приема этацизина [5, 6, 10, 14]. Чаще авторами [6, 10] отмечается относительное снижение парасимпатической активности, что совпадает с полученными нами данными о достоверном уменьшении SDNN и pNN50 и объясняется холинолитическими свойствами препарата [15]. Причем по сообщению Е.Г. Павлова [14], аналогичная динамика временны’х показателей ВРС отмечена и при комбинации этацизина с β-блокаторами. Напрашиваются два вывода относительно показаний к применению этацизина: 1) наиболее целесообразно его применение у лиц с исходной ваготонией (максимальная эффективность антиаритмика именно при таком вегетативном балансе отмечена в большинстве работ [5, 16, 19]), которая чаще свойственна лицам без органических заболеваний сердца (например, изолированной ФП) [6]; 2) напротив, для пациентов c симпатикотонией, свойственной ряду органических заболеваний сердца (особенно при наличии хронической сердечной недостаточности) дополнительное снижение «парасимпатической защиты» может иметь неблагоприятные последствия. Учитывая данные Е.Г. Павлова [14], даже комбинация этацизина с β-блокаторами в такой ситуации не позволяет полностью избежать этого нежелательного эффекта.
3. С учетом полученных сведений о достоверном снижении мАЗТ при назначении этацизина можно попытаться проследить связь исходного уровня и/или степени снижения мАЗТ со степенью эффективности антиаритмика и использовать такие данные для прогнозирования эффекта препарата. Безусловно, настоящая работа имеет ограничение в этом плане ввиду небольшого числа пациентов, включенных в исследование. Его продолжение позволит проверить высказанную гипотезу.