Чем можно заменить сульфадиметоксин

Аналоги таблеток Сульфадиметоксин

Автор публикации

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Сульфадиметоксин (таблетки) Рейтинг: 176 голосов

У таблеток Сульфадиметоксин одноименное действующее вещество. Лекарство относится к представителям сульфаниламидов и вследствие этого имеет бактериостатический эффект. Препарат останавливает рост и развитие патологических микробов. В составе комбинированного лечения таблетки назначаются при рожистом воспалении, инфицированных ранах, некоторых формах малярии. Как самостоятельное средство используется для лечения тонзиллита, менингококковой инфекции, пневмонии, некоторых заболеваний органов мочеполовой системы. Лекарство противопоказано при заболеваниях крови и не выписывается при гиперчувствительности к компонентам состава (дополнительно это повидон, стеарат кальция, диоксид кремния). При приеме таблеток изменяется цвет мочи. Среди побочных действий возможно снижение лейкоцитов.

Синонимы и заменители Сульфадиметоксина

Фталазол (таблетки) заменитель Рейтинг: 69 голосов

Аналог дешевле от 15 руб.

Фталазол в таблетках аналогично Сульфадиметоксину относится к той же группе. Имеет противовоспалительное и антибактериальное действие, более всего эффективен против стафилококков, пневмококков и стрептококков. Показания к приему медикамента следующие: диарея, вызванная бактериями, гастроэнтерит, обострение хронической дизентерии, шигеллез, энтероколит. Лекарство можно использовать и для лечения детей в маленьком возрасте. В противопоказаниях у лекарства Базедова болезнь, серьезные нарушения работы печени и почек вследствие заболеваний, беременность, непроходимость кишечника. В виде нежелательной реакции возможны головные боли, тошнота, гастрит. От совместного приема препарата с антибиотиками усиливается антибактериальное действие.

Ко-тримоксазол (таблетки) заменитель Рейтинг: 99 голосов

Аналог дешевле от 12 руб.

Ко-тримоксазол обладает антибактериальным действием. Содержит триметоприм и сульфаметоксазол. Препарат проявляет бактериостатический эффект в отношении широкого спектра микроорганизмов, таких как Chlamydia, Enterobacter, Salmonella, Toxoplasma gondii. Но есть и устойчивые штаммы к данному препарату, например, микобактерия туберкулеза. При совместном приеме с витаминами группы B необходимо помнить, что препарат вызывает уменьшение их всасывания в кишечнике, поскольку подавляет кишечную палочку. Лекарство показано к приему при бронхите, ларингите, синусите, пневмонии, простатите, гонореи, фурункулезе, бруцеллезе. В противопоказаниях: сниженное количество лейкоцитов, детский возраст до 3 месяцев, беременность, недостаток витамина B12.

Ингалипт заменитель Рейтинг: 43 голосов

Аналог дороже от 38 руб.

Ингалипт аналогично Сульфадиметоксину оказывает антимикробный эффект. Лекарство выпускается в форме аэрозоля для местного применения в полости рта и горла. Его состав основан на эфирный маслах, содержит сульфаниламид, сульфатиазол и этиловый спирт. Лекарство назначается для лечения ларингита, стоматита, тонзиллита у взрослых и детей старше 3 лет. Может использоваться как обезболивающий препарат при ангине, гриппе и других заболеваниях, которые сопровождаются болью в горле. Среди возможных побочных проявлений встречаются аллергические реакции на ингредиенты состава, в редких случаях лекарство может вызвать тошноту.

Бисептол (таблетки) заменитель Рейтинг: 57 голосов

Аналог дороже от 58 руб.

Бисептол в таблетках идентичен по своему составу ко-тримоксазолу и будет обладать свойствами Сульфадиметоксина. Лекарство не относится к антибиотикам, но он губителен для большинства вредных микроорганизмов. Препарат действует, предупреждая деление бактериальной клетки. Лекарство эффективно против дизентерийной и кишечной палочки, сальмонеллы, холерного вибриона, хламидии и некоторых видов грибов. Максимальной концентрации лекарство достигает примерно через 2 часа после приема, хорошо проникая в жидкости организма. Врач назначает препарат для лечения инфекционных заболеваний, которые вызвали чувствительные к бисептолу микроорганизмы (уретрит, синусит, простатит, бронхит, гонорея и др.)

Сульфасалазин (таблетки) заменитель Рейтинг: 51 голосов

Аналог дороже от 237 руб.

Таблетки Сульфасалазин содержат одноименное вещество в качестве активного компонента. Их действие аналогично Сульфадиметоксину является противомикробным. Также медикамент оказывает противовоспалительный эффект за счет предупреждения образования медиаторов воспаления. Лекарство применяется для лечения ревматоидного артрита и при обострении болезни Крона, возможно использование при болезни Бехтерева. Запрещается использовать препарат при заболеваниях крови, в возрасте младше 5 лет, в период грудного кормления, при гиперчувствительности к производным сульфаниламидов. Как проявление нежелательной реакции во время лечения возможны тошнота, лейкопения, анемия, головная боль, панкреатит.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Источник

Сульфадиметоксин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: сульфадиметоксин;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламид длительного действия.

Фармакологические свойства

Механизм действия обусловлен конкурирующим антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуринов и пиримидинов.

Не действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим сульфаниламидных препаратов.

При приеме внутрь относительно медленно всасывается в пищеварительном тракте. При однократном приеме в терапевтической дозе (1-2 г) обнаруживается в крови через 30 минут однако максимальная концентрация достигается через 8-12 часов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, гонорея, рожа, пиодермия, менингит, раневые инфекции, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийных препаратов).

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении

Сульфадиметоксин не назначать одновременно с гексаметилентетрамина (уротропин), с гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль уровня глюкозы в крови.

Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекций и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Пациентам необходимо потреблять достаточно жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендуемую дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема. В случае пропуска дозы НЕ удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Источник

Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов

Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.

В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.

Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.

Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.

Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

Лопинавир и ритонавир

Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Фавилавир (фавипиравир)

Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.

В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.

Рибавирин

Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Нелфинавир

В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.

Что делать, пока нет вакцины

Комментарий эксперта

Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Источник

Сульфадиметоксин

Состав и форма выпуска

Актуальная информация

Сульфадиметоксин представляет собой антибактериальный препарат длительного действия из группы сульфаниламидов. История сульфаниламидных препаратов начинается с синтеза стрептоцида в 1935 г., а сульфаниламиды с пролонгированным действием появились в 1955 г. С момента открытия первого препарата и по сегодняшний день интерес к препаратам сульфаниламидного ряда то повышается, то снова снижается, поскольку с течением времени наиболее распространенные возбудители инфекционных болезней становятся резистентными к антибактериальным препаратам. Уже в 60-е годы ХХ в. появились исследования, которые описывали клиническое применение сульфадиметоксина, его биохимические особенности и спектр действия. Тем более что препарат применяется не только для лечения заболеваний у человека, но и в ветеринарной медицине (Bridges J.W., 1968).

По своей химической структуре сульфадиметоксин является гетероциклическим соединением. Он плохо растворим в воде, но хорошо — в слабощелочных и слабокислых средах, что обеспечивает его легкое растворение в просвете желудка и тонкой кишки.

Механизм действия

Механизм его действия реализуется через конкурирующий антагонизм с парааминобензойной кислотой (ПАБК). Микроорганизмы используют ПАБК для синтеза фолиевой кислоты с последующим ее превращением в дигидрофолат и тетрагидрофолат. Эти два вещества необходимы для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. Сульфадиметоксин включается в бактериальный метаболизм вместо ПАБК благодаря своему сульфаниламидному фрагменту, что приводит к гибели микробных клеток. За счет этого сульфадиметоксин оказывает бактериостатическое действие. Поскольку фолиевая кислота не синтезируется в организме человека, препарат не оказывает действия на клетки. Активен в отношении многих грамположительных (S. pneumoniae, Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательных бактерий (E. coli, Klebsiella pneumoniae, Sh. dysenteriae, Proteus spp.), а также в отношении хламидий, токсоплазмы и малярийных плазмодиев.

Необходимо учитывать, что сульфадиметоксин не будет действовать на штаммы возбудителей, которые резистентны к другим сульфаниламидам.

Показания к применению Сульфадиметоксина:

• ЛОР-инфекции (ангина, отит, синуситы);

• респираторные инфекции (бактериальные бронхиты, пневмония);

• инфекционные поражения желчевыводящих путей;

• специфические и неспецифические бактериальные инфекции мочевыводящих путей (Seneca H., 1966);

• кишечные инфекции (дизентерия, шигеллез) (Никонов В.А., 1968);

• специфические инфекционные поражения кожи и слизистых оболочек (трахома, гонорея (Скуратович А.А., 1973), рожистое воспаление, пиодермия) (Cordero A., 1962);

• резистентные формы малярии (рекомендуется применять в комбинации с противомалярийными препаратами) (Korolkovas A., 1978).

Перспективным новым направлением для применения сульфадиметоксина и других сульфаниламидов является использование их лигандов с платиной или кобальтом в химиотерапии опухолей толстой кишки и молочной железы (Khowdiary M.M., 2016).

Режим дозирования

Сульфадиметоксин применяется для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Таблетки по 500 мг применяют внутрь 1 р/сут в одно и то же время. При этом терапевтическая доза для взрослых составляет 1–2 г, а поддерживающая — 0,5–1 г. Для детей терапевтическая доза определяется из расчета 25 мг на 1 кг массы тела, а поддерживающая, соответственно, — 12,5 мг/кг. Таблетку следует глотать целиком, не рекомендуется дробить или разжевывать (инструкция МЗ Украины). В случае пропуска очередного приема препарата не следует удваивать дозу при следующем применении.

После применения внутрь препарат всасывается слизистой оболочкой ЖКТ относительно медленно. После однократного применения сульфадиметоксин определяется в крови уже через 30 мин, однако максимальная его концентрация достигается в интервале 8–12 ч. Т_½ — 24–56 ч, что позволяет применять препарат 1 р/сут. Действующее вещество биотрансформируется в почках путем конъюгации с сульфатным остатком или глюкуроновой кислотой (Mengelers M.J., 1997). Длительное выведение связано как со свойством Сульфадиметоксина связываться с белками плазмы крови (до 90%), так и с такой особенностью, как реабсорбция почками из первичной мочи. Интересно, что сульфадиметоксин-глюкуронид в дальнейшем проходит тот же путь, что и конъюгированный билирубин, поэтому в случае применения препарата у больных с механической желтухой количество экскретируемого почками метаболита возрастает пропорционально билирубинурии (Eremeishvili M.G., 1983). Что интересно, метаболизм сульфадиметоксина не изменяется при комбинации с такими индукторами цитохрома Р450, как, например, фенобарбитал (Макаров В.А., 1978). В случае повреждения почечной паренхимы (например нефротический синдром), снижается реабсорбция метаболитов препарата и возрастает скорость его выведения из организма (Бобров В.И., 1981).

Длительность курса лечения определяют следующим образом: сначала назначают терапевтическую дозу препарата, а после нормализации температуры тела — на 2–3 дня поддерживающую. Таким образом, курс лечения обычно занимает от 7 до 14 дней в зависимости от тяжести течения инфекционного заболевания.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, в том числе и через плаценту, поэтому его применение противопоказано в период беременности и кормления грудью. Однако он хуже, чем другие сульфаниламиды, проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому нецелесообразно применять его для лечения гнойных менингитов. Эксперименты на животных показали (Davis D.R., 1975), что при применении сульфадиметоксина у беременных самок следы препарата выявляют в крови и тканях новорожденных детенышей и вызывают у них развитие патологической гипербилирубинемии. Кроме того, в исследованиях доказано (Kishida K., 2004), что метаболиты сульфадиметоксина экскретируются в молоко.

Побочные реакции

К побочным эффектам относятся диспептические явления (сухость во рту, жажда, боль в животе, тошнота и рвота), гематологические симптомы (гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия), нарушения функции печени (холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз) вплоть до медикаментозного токсического гепатита (Kaufman S.F., 1967), что обусловливает существующие противопоказания. Применение Сульфадиметоксина противопоказано при непереносимости действующего вещества или вcпомогательных компонентов, а также если у больного ранее отмечались реакции непереносимости других сульфаниламидных препаратов. Кроме того, не следует назначать его для лечения пациентов с гематологической патологией (агранулоцитоз, гемолитическая анемия, порфирия, угнетение кроветворения в костном мозге, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), почечной/печеночной/сердечной недостаточностью, тяжелыми аллергодерматитами. Для лечения подтвержденной метгемоглобинемии применяется 1% раствор метиленового синего, который вводят в/в. В тяжелых случаях можно также назначить форсированный диурез или гемодиализ.

Иногда при приеме сульфадиметоксина наблюдаются такие неврологические расстройства, как головная боль, головокружение, сонливость, периферическая и оптическая нейропатия. Учитывая такой побочный эффект, во время терапии необходимо отказаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Кроме того, специфическим побочным эффектом сульфадиметоксина является кристаллурия, которая может проявляться болью в пояснице, изменением цвета мочи (вплоть до гематурии). Чтобы максимально снизить проявления этого побочного эффекта, на весь срок приема препарата больному рекомендуют дополнительно обильное щелочное питье.

Иногда при приеме сульфадиметоксина развиваются тяжелые реакции непереносимости: фиброзирующий альвеолит, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайела. Кроме того, наблюдаются дерматологические реакции — аллергодерматиты, крапивница и фотосенсибилизация.

Поскольку сульфадиметоксин является бактериостатическим препаратом, то для достижения устойчивого клинического эффекта необходимо сочетать его с бактерицидными антибактериальными препаратами, а также со средствами для симптоматического лечения. Однако при этом необходимо учитывать следующие факты лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Активность и токсичность сульфадиметоксина повышаются при одновременном приеме с:

Источник