Чем можно заменить теопэк
Теопэк : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (КПН, интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской. Допускаются вкрапления желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Теопэк обладает пролонгированным действием. При двукратном применении препарата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л).
Биодоступность теофиллина составляет около 90 %. Проникает через гистогематологические барьеры. Время достижения максимальной концентрации в крови – 3-6 ч. Т½ теофиллина у некурящих пациентов составляет 6-12 ч, у курящих пациентов – 4-5 ч. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курящих клиренс теофиллина повышается.
Фармакодинамика
Механизм действия теофиллина заключается в неселективном ингибировании фосфодиэстеразы. Ингибирование фосфодиэстеразы ІІІ типа приводит к увеличению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточному перераспределению ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование фосфодиэстеразы IV типа приводит к подавлению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.
В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторные рецепторы А1, и в меньшей степени – бронходилататорные рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1/А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях в 20-100 раз более низких, чем требуется для ингибирования фосфодиэстеразы.
Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет усиления сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы. Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.
Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровотока и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.
Показания к применению
— лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких
— легочная гипертензия при хроническом легочном сердце
— ночные нарушения дыхания центрального генеза (расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса)
Способ применения и дозы
Теопэк принимают внутрь за 30-60 мин до еды или через 2 ч после еды, запивая стаканом воды. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки), еще через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно увеличить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Высшая суточная доза для взрослых – 1200 мг. Высшая суточная доза для детей – 15-20 мг/кг, но не должна превышать 600 мг.
Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании измерения концентрации теофиллина в сыворотке крови.
У курящих пациентов суточная доза может быть постепенно увеличена до 900-1050 мг (3-3½ таблетки).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
— головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор рук, судороги
— сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии
— гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита
— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка)
— ощущение приливов к лицу
— альбуминурия, гематурия, гипокалиемия, гипогликемия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, аминофиллин, теобромин, теофиллината холин)
— эпилепсия и другие судорожные состояния
— инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия
— геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
— выраженная артериальная гипер- и гипотензия
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
— обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
— гипертиреоз, неконтролируемый гипотиреоз
— тяжелые нарушения функции печени
— совместный прием с эфедрином у детей
— детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.
Особые указания
Теопэк необходимо с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, больным сердечной недостаточностью и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам с нарушением функций печени и почек, больным алкоголизмом, гипотиреозом, больным с повышенной температурой тела, острыми вирусными инфекциями, пневмонией, порфирией, больным с признаками гипопротеинемии. Диета с низким содержанием белков и высоким содержанием углеводов снижает клиренс теофиллина, диета с высоким содержанием белков и низким содержанием углеводов повышает клиренс теофиллина. При приеме теофиллина следует воздерживаться от употребления пищи и напитков, содержащих кофеин, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций.
Риск развития побочных реакций значительно возрастает при увеличении сывороточной концентрации теофиллина более 20 мкг/мл (110 мкмоль/л). Для контроля безопасности применения препарата необходимо проведение лекарственного мониторинга.
Метаболизм теофиллина у пациентов, которые курят, более интенсивный, чем у некурящих пациентов, что проявляется в уменьшении периода полувыведения препарата до 4 – 5 ч и требует назначения препарата в более высоких дозах.
Беременность и период лактации
Применение Теопэка в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Теопэк может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: рвота, возбуждение, тахикардия, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, мышечная слабость, судороги, повышение температуры тела, нарушения электролитного состава крови (гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия), гипергликемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое. Прекращение приема препарата, промывание желудка, внутрь – активированный уголь.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия 300 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр
«Борщаговский химико-фармацевтический завод»,
Теопэк аналоги и цены
Эуфиллин
Неофиллин
Теотард
Эуфиллин-Дарница
Эуфиллин-Здоровье
Эуфиллин-Н
Теотард Ретард
Аэрофиллин
Деркаст
Балакод
Теофедрин IC
Трифедрин IC
Бронхалис-хель
Комбипэк
Аколат
Лукаст
Монтел
Сингуляр
Вансейр
Глемонт
М-Каст
Милукант
Монкаста
Тевалукаст
Монтеласт
Синглон
Айролукаст
Монтелар
Монтелукаст
Монтелукаст-Тева
Монтулар
Алмонт
Бронхомакс
Эреспал
Инспирон
Фосидал
Амиспирон ІС
Эриспирус
Сиресп
Эладон
Эпистат
Фенспирид
Синуспал
Эреспирус
Ксолар
Даксас
Теопэк инструкция
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Фармакологическое действие
Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
Показания
Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.
Противопоказания
Беременность и лактация
Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).
С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.
Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.
Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Условия и сроки хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности 5 лет.
Теопэк аналоги
На данной странице представлен список всех аналогов Теопэк по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Эуфиллин теофиллин Аналог по составу и показанию | 9 руб | 16 грн |
| 2 | Теотард теофиллин Аналог по составу и показанию | 114 руб | 28 грн |
| 3 | Теотард Ретард теофиллин Аналог по составу и показанию | 245 руб | 39 грн |
| 4 | Неофиллин теофиллин Аналог по составу и показанию | 300 руб | 13 грн |
| 5 | Эуфиллин-Дарница теофиллин Аналог по составу и показанию | 300 руб | 22 грн |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Теопэк учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Эуфиллин теофиллин Аналог по составу и показанию | 9 руб | 16 грн |
| 2 | Балакод теофиллин, гвайфенезин Аналог по показанию и способу применения | — | — |
| 3 | Теотард теофиллин Аналог по составу и показанию | 114 руб | 28 грн |
| 4 | Теотард Ретард теофиллин Аналог по составу и показанию | 245 руб | 39 грн |
| 5 | Теофедрин IC Белладонна, кофеин, парацетамол, теофиллин, фенобарбитал, цитизин, эфедрин Аналог по показанию и способу применения | — | 32 грн |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Теопэк
Аналоги по составу и показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Эуфиллин теофиллин | 9 руб | 16 грн |
| Неофиллин теофиллин | 300 руб | 13 грн |
| Теотард теофиллин | 114 руб | 28 грн |
| Эуфиллин-Дарница теофиллин | 300 руб | 22 грн |
| Эуфиллин-Здоровье теофиллин | 300 руб | 24 грн |
| Эуфиллин-Н теофиллин | 300 руб | 21 грн |
| Теотард Ретард теофиллин | 245 руб | 39 грн |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Теопэк, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
Аналоги по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Аэрофиллин | 1400 руб | 117 грн |
| Деркаст теофиллин, калия хлорид, магния хлорид | 400 руб | 21 грн |
| Балакод теофиллин, гвайфенезин | — | — |
| Теофедрин IC Белладонна, кофеин, парацетамол, теофиллин, фенобарбитал, цитизин, эфедрин | — | 32 грн |
| Трифедрин IC теофиллин, фенобарбитал, эфедрин | — | — |
Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Бронхалис-хель Цефаелис ипекакуана, Атропа белла-донна, Гиосциамус нигер, Лобелия инфлата, Калиум стибилтартарикум, Бриония, Лобария пульмонарис | 200 руб | — |
| Комбипэк Теофиллин, Сальбутамол | 323 руб | — |
| Аколат Зафирлукаст | — | — |
| Лукаст монтелукаст | 2100 руб | 284 грн |
| Монтел | 900 руб | 130 грн |
| Сингуляр монтелукаст | 600 руб | 184 грн |
| Вансейр монтелукаст | — | 152 грн |
| Глемонт монтелукаст | 279 руб | 108 грн |
| М-Каст монтелукаст | — | — |
| Милукант монтелукаст | 1100 руб | 128 грн |
| Монкаста монтелукаст | — | — |
| Тевалукаст монтелукаст | — | 76 грн |
| Монтеласт Монтелукаст | 1832 руб | 700 грн |
| Синглон Монтелукаст | 150 руб | 26 грн |
| Айролукаст | — | — |
| Монтелар монтелукаст | 132 руб | 750 грн |
| Монтелукаст монтелукаст натрия | 343 руб | 444 грн |
| Монтелукаст-Тева монтелукаст натрия | 2500 руб | 286 грн |
| Монтулар монтелукаст | 1200 руб | 192 грн |
| Алмонт монтелукаст | 249 руб | 760 грн |
| Бронхомакс фенспирид | — | 34 грн |
| Эреспал фенспирид | 218 руб | 65 грн |
| Инспирон фенспирид | — | 41 грн |
| Фосидал фенспирид | — | 57 грн |
| Амиспирон ІС фенспирид | — | 23 грн |
| Эриспирус фенспирида гидрохлорид | 147 руб | — |
| Сиресп фенспирида гидрохлорид | 158 руб | — |
| Эладон фенспирида гидрохлорид | 146 руб | 225 грн |
| Эпистат фенспирида гидрохлорид | 150 руб | — |
| Фенспирид фенспирида гидрохлорид | — | — |
| Синуспал фенспирид | — | 36 грн |
| Эреспирус Фенспирид | — | — |
| Ксолар омализумаб | 12000 руб | 2150 грн |
| Даксас рофлумиласт | 2777 руб | 480 грн |
| Атма | 1100 руб | 55 грн |
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.
Теопэк цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Теопэк и узнать о наличии в аптеке поблизости
Теопэк инструкция
Фармакологическое действие
Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
Показания
Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.
Противопоказания
Беременность и лактация
Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).
С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.
Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.
Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Условия и сроки хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности 5 лет.