Что означает пролонгированного действия
препарат пролонгированного действия
Смотреть что такое «препарат пролонгированного действия» в других словарях:
Препарат — I Препарат в морфологии (лат. praeparo, praeparatum готовить, приготовлять) биологический объект (часть тела, орган или его часть, участок тканей, клетка или группа клеток, микроорганизмы и др.), подготовленный для макро или микроскопического… … Медицинская энциклопедия
препарат дюрантный — (франц. durant длящийся, сохраняющийся) см. Препарат пролонгированного действия … Большой медицинский словарь
Бронхорасширя́ющие сре́дства — (синонимы: бронходилататоры, бронхолитические средства, бронхолитики) лекарственные средства разных фармакологических классов, объединяемые в одну группу по общей для них способности устранять бронхоспазм, действуя на тонус бронхиальных мышц и… … Медицинская энциклопедия
Вивитрол — Действующее вещество ›› Налтрексон* (Naltrexone*) Латинское название Vivitrol АТХ: ›› N07BB04 Налтрексон Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты ›› Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико и наркоманиях… … Словарь медицинских препаратов
Колдакт Флю Плюс — Действующее вещество ›› Парацетамол* + Фенилэфрин* + Хлорфенамин* (Paracetamol* + Phenylephrine* + Chlorphenamine*) Латинское название Coldact Flu Plus АТХ: ›› N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)… … Словарь медицинских препаратов
Прокаин-Бензилпенициллин — Действующее вещество ›› Бензилпенициллин* (Benzylpenicillin*) Латинское название Procain Benzylpenicillin АТХ: ›› J01CE01 Бензилпенициллин Фармакологическая группа: Пенициллины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A22 Сибирская язва ›› A46… … Словарь медицинских препаратов
ЭКМОНОВОЦИЛЛИН — (Ecmonovocillinum; список Б), противомикробный препарат, состоящий из новокаиновой соли бензилпенициллина (600 000 ЕД) и 0,25% ного водного раствора экмолина (5 мл). Ингридиенты выпускают в отдельных герметически закрытых флаконах. Перед… … Ветеринарный энциклопедический словарь
ГЛИБУТИД — ( Glibutidum ). Бутилбигуанида гидрохлорид. Синонимы: Адебит, Силубин, Adebit, Buformin hydrochloride, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hydrochloride, Krebon, Silubin и др. Белый кристаллический порошок… … Словарь медицинских препаратов
Glibutidum — ГЛИБУТИД ( Glibutidum ). Бутилбигуанида гидрохлорид. Синонимы: Адебит, Силубин, Adebit, Buformin hydrochloride, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hydrochloride, Krebon, Silubin и др. Белый кристаллический… … Словарь медицинских препаратов
Что такое пролонгация
Здравствуйте, уважаемые читатели блога KtoNaNovenkogo.ru. Редко встретишь человека, который бы в той или иной степени не сталкивался с договорными отношениями.
И неважно, с кем и по поводу чего заключался договор. Это может быть соглашение с банковским учреждением, с работодателем, с арендодателем и т.д.
Каждый договор подразумевает наличие каких-либо условий, подлежащих выполнению одной и другой стороной. В том числе документ обязательно содержит пункт о сроке действия. Возможно, что в него включена договоренность сторон о пролонгации.
А что такое пролонгация, рассмотрим в деталях в этой статье.
Пролонгация договора — что это
В переводе с латинского языка слово «пролонгация» (prolongare) означает «продление». В зависимости от сферы, где применяется данный термин, зависит и его толкование.
Понятие пролонгации чаще всего встречается в сфере договорных отношений, но его можно встретить в медицине (об этом смотрите в конце данной публикации) и в других отраслях.
Продление срока действия какого-либо договора – это наиболее часто встречающееся применение термина «пролонгация».
Договор – это особый документ, закрепляющий определенное соглашение между сторонами сделки (коммерческой, юридической, трудовой и т.д.) и фиксирующий условия выполнения данного соглашения.
Срок действия договора является одним из основных моментов соглашения сторон и может быть указан с точной датой завершения договорных отношений или же с формулировкой о возможности пролонгации.
Существует 2 вида пролонгации:
*при клике по картинке она откроется в полный размер в новом окне
Образец типового доп. соглашения:
*при клике по картинке она откроется в полный размер в новом окне
Проанализируем далее частные случаи договорных отношений. Начнем, например, с пролонгации договора поставки товара.
Эта опция часто используется в оптовой торговле. Если поставщик и покупатель не имеют претензий по отношению друг к другу, то им выгодно включить в договор пункт об автоматическом его продлении.
Далее давайте более подробно рассмотрим пролонгирование вкладов в банке, кредитов, договоров аренды жилья, а также пролонгированные методы лечения в медицине.
Пролонгирование вклада в банке
Физическое или юридическое лицо (что это?), открывая депозитный счет в банке, имеет основной своей целью получения дохода в форме начисленных банком процентов (подробней про депозит можно узнать из другой статьи нашего блога).
Банк заключает с физ. или юр. лицом договор, где прописываются все условия текущего соглашения: размер процентной ставки, сумма вклада, срок действия договора. Зачем оговаривается срок?
Банк обязан соблюдать условия заключенного с клиентом соглашения, т.е. должен выплатить ему оговоренные в договоре проценты. Экономическая ситуация в стране может либо улучшаться, либо ухудшаться. Банк, как всякая коммерческая организация, не будет работать себе в убыток при изменяющейся конъюнктуре рынка.
Например, максимальная тарифная ставка по депозитным вкладам в Сбербанке на 1 декабря 2018 года составляет 7,15 %. Ставка рассчитывается исходя из ключевой ставки, установленной Центральным Банком (ЦБ) РФ, динамики инфляции и других факторов. Ключевая ставка на 01.12.2018 г. равна 7,5 %, уровень инфляции на конец года, по прогнозам Министерства экономического развития РФ, будет около 4 %.
Следовательно, Сбербанк может позволить себе по истечении определенного срока выплатить своим вкладчикам по 7,15 % годовых. Но что произойдет, если инфляция и ключевая ставка ЦБ резко понизятся?
Банку станет невыгодно выплачивать клиентам ранее установленные проценты, и он снизит ставку по депозитам. Но лицам, с которыми уже заключен договор под 7,15 % годовых, банк обязан их выплатить. Таким образом, устанавливаемый определенный срок депозитного договора – это своеобразная страховка банка при изменении экономической ситуации.
Важно: если в договоре депозита предусмотрена пролонгация, то процентная ставка на новый срок устанавливается в том размере, в котором предусмотрена для новых клиентов по данному виду соглашения.
Например, вклад оформлен в декабре под 7,15 % годовых на 6 месяцев. Через полгода договор пролонгируется (если таковой пункт указан в договоре и клиент не заберет вклад и начисленные на него проценты). Допустим, процентная ставка на данный вид вклада в июне следующего года будет 6 %. Следовательно, и пролонгация вклада будет осуществлена под 6 % годовых.
Если условиями договора предусмотрена капитализация процентов (присоединение начисленных процентов к основной сумме вклада), то при пролонгации депозитного соглашения проценты будут начисляться уже на размер основного вклада, увеличенного на сумму процентов.
Пролонгация кредита
Продление срока кредита – это вынужденная мера, позволяющая заемщику «растянуть» срок выплаты взятого у банка займа в случае, если он по каким-либо причинам не может вовремя его выплатить.
Пролонгация не оговаривается в первичном кредитном договоре, она имеет заявительный характер. Клиент должен самостоятельно обратиться в банк и написать заявление о продлении срока выплат. Если банк примет положительное решение, то тогда между банком и клиентом будет оформлено дополнительное соглашение.
Для клиента пролонгация кредита экономически невыгодна, так как он вынужден выплачивать проценты за пользование кредитными средствами более длительное время, чем было предусмотрено ранее. Как правило, при пролонгации кредитного договора банк увеличивает процент за пользование заемными средствами.
Нужна ли пролонгация договора аренды жилого помещения
Для начала определимся с формулировками. Договор аренды заключается, когда физическое лицо сдает жилое помещение юридическому лицу. Если же соглашение заключается между двумя физическими лицами, то договор называется договором найма. Это прописано в главе 35 Гражданского Кодекса (ГК) РФ (ст. 641).
Важно: в договоре найма обязательно должен быть указан срок действия соглашения. Если срок не указан, то он автоматически приравнивается к 5 годам (ст. 683, п. 1 ГК РФ) и считается долгосрочным.
А в соответствии с законодательством РФ (ст. 651, п. 2 ГК РФ), договор аренды (найма), заключенный на срок более 1 года, обязательно должен быть зарегистрирован в Росреестре (едином государственном реестре недвижимости РФ).
Поэтому при сдаче квартиры или дома в наем оптимальным максимальным сроком заключения договора является 1 год минус 1 день. Иначе наймодатель, не зарегистрировавший долгосрочный договор в Росреестре, может стать нарушителем закона и подвергнуться административному наказанию.
Пример: вы заключили договор найма 01.12.2018 года. Чтобы не регистрировать этот договор, вам нужно в документе указать такой срок окончания действия договора: 30.11.2019 года.
Вывод: если вы не хотите регистрировать договор найма (аренды) жилого помещения в Росреестре, пункт о пролонгации в документ включать не стоит. Оптимальный вариант при желании сторон продлить свои договорные отношения – по окончании срока действия договора оформить новое соглашение на следующий годовой срок.
В медицине — лечение пролонгированного действия
Лекарственные препараты, выпускаемые фармацевтической промышленностью, действуют на организм не одинаково. Некоторые из них начинают оказывать свое влияние сразу после приема внутрь или инъекционного введения, а другие – спустя некоторое время.
Начало их воздействия как бы отсрочено на какой-то промежуток времени. О таких препаратах говорят, что они пролонгированного действия.
Подобный эффект достигается благодаря особой формуле лекарственного средства, позволяющей действующему веществу высвобождаться из фармакологической формы не сразу, а спустя определенный период.
Для чего нужны лекарства пролонгированного действия:
В сексологии (дисциплина на стыке медицины, психологии и биологии) пролонгация означает намеренное затягивание продолжительности полового акта. Достижение пролонгации возможно с помощью использования различных методик.
Хотите узнать, что обозначает тот или иной термин? Читайте наш блог, и будете в курсе всех происходящих событий!
Удачи вам! До скорых встреч на страницах блога KtoNaNovenkogo.ru
Эта статья относится к рубрикам:
Комментарии и отзывы (1)
Была у меня история с банком, закончился срок вклада и как назло день окончания выпал на выходной, я на следующий день поехал деньги снять, а банк договор пролонгировал, сами понимаете, договор хоть и тот же, вот только ставка по депозиту сильно изменилась и отнюдь не в сторону увеличения.
Поскольку на счету у меня было больше ста тысяч, то по договору я должен был уведомить банк о снятии заранее, в итоге ушел ни с чем. Пришлось на следующий день снова ехать за своими денежками, так что, пролонгация не всегда идёт во благо.
Особенности изготовления таблеток пролонгированного и комплексного действия
Внедрение новых технологий позволяет фармацевтам изготавливать таблетки с уникальными свойствами. В зависимости от назначения, такие препараты могут:
В названии таблеток пролонгированного действия обычно присутствует приставка «лонг», «депо» или «ретард»
Получить лекарство с особыми свойствами можно путем изготовления таблеток:
Структура, состав и принцип действия таблеток с каркасом
В рецептуру таблеток этого типа входят вещества, создающие губчатый каркас-матрицу. В зависимости от используемых компонентов, этот каркас может набухать и медленно растворяться в желудочно-кишечном тракте (гидрофильный тип матрицы), отталкивать жидкость (гидрофобный тип матрицы), быть инертным по отношению к кишечному содержимому (синтетические полимеры или нетоксичные нерастворимые неорганические соединения).
Поры матрицы скелетной таблетки заполнены действующим веществом. Для облегчения вывода лечебных субстанций из полимерной основы в таблетсмесь добавляют легкорастворимые вспомогательные вещества – пектин, лактозу, ПВП и др. При растворении этих соединений в стенках каркаса образуются каналы. Другой способ образования каналов в полимерной матрице (преимущественно на основе этилцеллюлозы) – включение в состав прессуемой смеси мелкодисперсных разрыхлителей (бетонит, тальк и др.).
В процессе подготовке к таблетированию порошковые и иные ингредиенты тщательно перемешивают. Интенсивность и характер смешивания определяют на этапе R&D, обрабатывая небольшие количества таблетсмеси в миксерах с подходящими эксплуатационными качествами.
V-образный лабораторный блендер YM-4 на универсальном приводе
Главное преимущество каркасных таблеток – полная независимость высвобождения лекарственных веществ от состава и температуры кишечного содержимого. Скорость их поступления в ЖКТ определяется растворимостью, процентным содержанием каналообразующих вспомогательных ингредиентов, физико-химическими характеристиками и структурой каркаса, а также технологией изготовления. При этом интенсивность диффузии действующих компонентов остается практически постоянной на протяжении всего времени нахождения таблетки в кишечнике.
Многослойные таблетки: особенности и назначение
Многослойная таблетка может использоваться в качестве препарата с пролонгированным и/или разнонаправленным комплексным действием.
В том числе, именно в таких таблетках можно успешно объединять несовместимые вещества или субстанции с различными физико-химическими свойствами и биодоступностью. Количество слоев в слоистых таблетках бывает разным, но, как правило, в одном препарате редко объединяют более 2-3 активных веществ.
Если необходимо полностью исключить контакт лекарственных компонентов, каждый слой покрывается инертной оболочкой (дражируется). Такие ядра-полуфабрикаты запрессовываются в слой таблетсмеси с иными физико-химическими свойствами.
В верхний слой таблетки и финишную оболочку добавляются вещества, обеспечивающие их растворение непосредственно в ротовой полости, желудке или верхних отделах тонкого кишечника.
Внутренние оболочки и слои растворяются в низлежащих отделах, нередко – только при наличии определенных ферментов, что обеспечивает исключительную избирательность действия лекарственных компонентов и предупреждает появление нежелательных побочных эффектов.
Таблетки с ионитами: принцип и продолжительность действия
Таблетированные препараты этого типа также относятся к пролонгированным, но принцип действия таких лекарств принципиально отличается от принципа действия скелетных и многослойных таблеток.
В таблетках с ионитами присутствуют макромолекулы (полиэлектролиты), представляющие собой нерастворимую в кишечном содержимом неподвижную матрицу (положительно или отрицательно заряженную), заполненную подвижными противоионами (катионами, анионами или амфолитами). Во время прохождения таблетки с макромолекулами по ЖКТ подвижные ионы лекарственных компонентов медленно диффундируют из матрицы в просвет кишечника. Действие таблетки с ионитами может продолжаться до 12 часов.
Для изготовления вышеперечисленных лекарственных форм используются различные методы и оборудование.
ПРЕПАРАТЫ ПРОДЛЁННОГО ДЕЙСТВИЯ
ПРЕПАРАТЫ ПРОДЛЁННОГО ДЕЙСТВИЯ (син.: дюрантные препараты; препараты пролонгированного действия) — лекарственные препараты, обеспечивающие более длительное терапевтическое действие но сравнению с обычными препаратами, содержащими те же лекарственные средства. Принцип их действия заключается в постепенном освобождении определенных доз лекарственных средств в течение длительного времени, благодаря чему поддерживается оптимальная их концентрация в организме.
Увеличение времени пребывания лекарственного средства в организме достигается путем замедления всасывания, биотрансформации и выделения. Пролонгирование действия лекарственных средств, применяемых для инъекций, может осуществляться путем создания труднорастворимых солей, эфиров и комплексных соединений лекарственных средств (напр., новокаиновая соль бензилпенициллина, протамин-цинкинсулин, эфиры стероидных гормонов и др.).
Всасывание лекарственного средства из инъекционного р-ра зависит также от вязкости последнего. На этом принципе основано использование в качестве растворителей для инъекционных р-ров растительных масел с добавлением воска и стеарата алюминия. Увеличение вязкости растворителя может быть достигнуто путем добавления к водным р-рам высокомолекулярных соединений (декстрана, поливинилпирролидона, карбоксиметилцеллюлозы, желатина). Весьма значительно замедляется всасывание инъекционных препаратов в форме микрокристаллических суспензий. Так, микрокристаллическая суспензия инсулина обеспечивает продолжительность действия этого гормона до 36 час. Масляные р-ры труднорастворимых веществ и суспензии вводят внутримышечно. На месте инъекции таких препаратов создается депо лекарственного средства, откуда оно постепенно всасывается в кровь, что обеспечивает увеличение продолжительности действия.
В офтальмол. практике в качестве П. п. д. применяют р-ры пилокарпина гидрохлорида, скополамина гидробромида и гоматропина гидробромида с метилцеллюлозой.
П. п. д. для приема внутрь выпускают в виде микрокапсул, спансул, медул, лакированного гранулята, импрегнированных таблеток с оболочками, таблеток типа «дуплекс», многослойных таблеток. Содержащееся в этих лекарственных формах (см.) вещество может освобождаться через определенное время независимо от локализации препарата в жел.-киш. тракте или в заданном его отделе. Некоторые таблетки содержат две или более однократных доз лекарственного средства, каждая из которых освобождается последовательно. При этом освобождение последующей дозы начинается в момент, когда концентрация вещества в крови от предыдущей дозы начинает снижаться.
Особую лекарственную форму с пролонгированным типом действия представляют имплантационные таблетки и стерильные капсулы, которые оперативным путем имплантируют под кожу. Этот способ введения лекарств обеспечивает равномерное поступление их в кровь и действие в течение нескольких месяцев. В таких лекарственных формах выпускают некоторые гормональные препараты и средства, применяемые для лечения алкоголизма (напр., тетурам).
К мягким лекарственным формам с пролонгированным действием относятся мази и суппозитории на специальных основах, суппозитории с оболочками, ректальные тампоны. Пролонгирование эффекта лекарственного средства можно получить также за счет фармакол. взаимодействия с другими веществами, напр. применение адреналина с местноанестезирующими средствами пролонгирует фармакол. эффект последних.
Библиография: Муравьев И. А. Технология лекарств, т. 1—2, М., 1980; Voigt R. Lehrbuch der pharmazeutischen Technologie, S. 721, B., 1973.
C. И. Золотухин, В. Ф. Кремнева.
Метформин с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг) – высокоэффективный и безопасный препарат первой линии в лечении сахарного диабета 2 типа
Опубликовано в журнале:
Русский Медицинский Журнал, Том 19, No 12, 2011
Следует отметить, что метформин оказывает влияние на всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте, замедляя его скорость, а также снижает аппетит [10,13]. Интестинальные эффекты метформина вносят существенный вклад в предотвращение постпрандиальных гипергликемических пиков, ассоциированных с риском преждевременной смертности от ССЗ [12,16,20]. Полагают, что один их механизмов анорексигенного действия метформина связан с влиянием препарата на метаболизм глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1), регулирующего пищевое поведение. Так, в работе Mannucci E. с соавт. (2001) определяли уровни ГПП-1 (7-36) амида/(7-37) исходно и через 15 дней терапии метформином (25-50 мг/сут.) у больных с ожирением до и после нагрузки глюкозой [13]. С целью устранения влияния инсулинемии и гликемии на секрецию ГПП-1 исследование проводилось в условиях эугликемического гиперинсулинемического клэмпа. Авторы не обнаружили изменений концентраций ГПП-1 у лиц контрольной группы. В то же время у больных с ожирением метформин вызывал существенное увеличение концентрации ГПП-1 (7-36)амида/(7-37) на 30 и 60-й минутах теста при неизмененном базальном уровне пептида. В смешанной плазме (после 30 мин. инкубации при 37°), а также в растворе буфера, содержащем дипептидил-пептидазу-4, метформин ингибировал деградацию ГПП-1. Согласно результатам экспериментальных исследований на животных моделях анорексигенный эффект метформина, по-видимому, также связан с центральным действием препарата на уровне гипоталамических нейронов [5]. Модулируя экспрессию орексигенного нейропептида Y, метформин способствует снижению массы тела. Другим важным эффектом метформина является уменьшение или стабилизация массы тела, а также снижение отложения висцерального жира [4,11,17].
Абсолютная биодоступность метформина, введенного per os, cоставляет 50-60%. Почти весь метформин, попадающий в кровоток, всасывается на ограниченном участке верхних отделов желудочно-кишечного тракта (рис. 1), и лишь незначительная часть метформина всасывается в более дистальных отделах пищеварительного тракта.
Рис. 1. Создание метформина пролонгированного действия с однократным приемом: сложная задача
Кроме того, всасывание метформина в тонком кишечнике является «насыщающимся». Это означает, что при увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше определенного порогового уровня происходит «насыщение всасывания», тем самым значительная часть препарата проходит мимо «окна абсорбции» и не всасывается вовсе. Таким образом, уровень всасывания метформина из ЖКТ зависит от скорости эвакуации метформина из желудка.
Эти особенности определяют сложность разработки таблеток метформина с замедленным высвобождением, пригодных для приема один раз в сутки.
Традиционно используемые для этого лекарственные формы основываются на простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки, а его всасывание происходит на всем протяжении кишечника. Но даже в этом случае нередко имеется период относительно быстрого поступления препарата в кровоток вскоре после приема таблетки.
Такое традиционное строение таблетки нельзя применить для препарата Глюкофаж ® Лонг ввиду того, что метформин не будет всасываться после прохождения таблеткой абсорбционного окна. Кроме того, начальный период быстрого высвобождения вещества из таблетки может «насытить» абсорбционное окно и привести к потере активного ингредиента. После приема метформина с быстрым высвобождением пиковая концентрация препарата в крови наступает в течение 3 часов. Разработанная новая форма метформина XR (Глюкофаж Лонг) имеет целью устранить проблемы, связанные с желудочно-кишечной непереносимостью, с одной стороны, и многократным приемом препарата, с другой стороны. Замедленное высвобождение препарата увеличивает время достижения пиковой концентрации до 7 часов при снижении ее максимального уровня [19]. Таким образом, лекарственная форма Глюкофаж Лонг имеет сниженную пиковую концентрацию, но аналогичную с метформином быстрого высвобождения биодоступность. В рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах Глюкофаж Лонг показал такую же эффективность в снижении уровня гликированного гемоглобина, как и метформин быстрого высвобождения [7]. С целью сравнения гастроинтестинальной переносимости метформина с пролонгированным и быстрым высвобождением был проведен ретроспективный анализ медицинских карт пациентов с сахарным диабетом 2 типа в четырех центрах США, где было выявлено существенное снижение частоты желудочно-кишечных нежелательных явлений у пациентов, переведенных с терапии метформином быстрого высвобождения на Глюкофаж Лонг [2] (рис. 2 и 3).
Рис. 2. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и Глюкофаж Лонг с момента постановки диагноза
Рис. 3. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и переведенных с терапии обычным метформином на Глюкофаж Лонг
Пролонгированный эффект Глюкофажа Лонг обеспечивается оригинальной структурой таблетки (рис. 4), в которой создана система диффузии через гелевый барьер (рис. 5). Метформин содержится внутри двухслойного гидрофильного полимерного матрикса, что обеспечивает высвобождение препарата путем диффузии. Наружный, закрытый полимерный матрикс (без метформина) окружает внутренний полимер, содержащий суммарно 500 мг метформина в таблетке. При проглатывании, таблетка впитывает влагу и набухает, образуя слой геля на внешней стороне таблетки, что обеспечивает дозированное высвобождение метформина в кишечнике. Важно отметить, что скорость растворения метформина не зависит от перистальтики, уровня pH, что помогает свести к минимуму вариабельность поступления метформина в ЖКТ как у одного пациента, так и в группах пациентов.
Рис. 4. строение таблетки Глюкофаж Лонг
Рис. 5.Глюкофаж Лонг: инновационная технология производства
Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением медленное и более длительное по сравнению с обычной формой. В исследовании по фармакокинетике изучались метформин с пролонгированным высвобождением (2000 мг один раз в сутки) и обычный метформин (1000 мг два раза в сутки) после достижения равновесной концентрации. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) после приема метформина с пролонгированным высвобождением было больше, чем после обычного метформина (7 часов по сравнению с 3-4 часами). Кроме того, максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) на фоне приема пролонгированной формы была на 25% меньше. Суммарное воздействие метформина на пациента было сходным. В действительности, анализ площади под кривой зависимости концентрация-время свидетельствует о биоэквивалентности данных препаратов.
Таким образом, фармакокинетический профиль метформина с пролонгированным высвобождением позволяет избежать быстрого подъема концентрации метформина в плазме, характерного для обычного метформина. Более плавное поступление метформина позволяет избежать появления нежелательных явлений со стороны ЖКТ, и может улучшать переносимость препарата.
Повышение приверженности пациентов к лечению, а также снижение нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта являются важными достоинствами препарата, однако первостепенное значение имеет влияние на показатели гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. Полученные результаты подтверждают имеющиеся данные, что сахароснижающий эффект метформина с пролонгированным высвобождением при приеме 1 раз в сутки сравним с эффектом обычного метформина, назначаемого в несколько приемов в течение дня.
В исследовании по определению дозы Глюкофажа Лонг была показана его дозозависимая эффективность при приеме 1 раз в сутки. Максимальное действие этой формы препарата было достигнуто на дозе 1500-2000 мг/сут. В проведенном исследовании также изучалась эффективность Глюкофажа Лонг 1000 мг, назначаемым 2 раза в сутки по сравнению с однократным приемом той же формы, но в дозе 2000 мг 1 раз в сутки. Динамика уровня HbA1c (снижение в среднем на 1,2% при режиме 1000 мг 2 раза в сутки) была сходной с таковой для группы пациентов, получавших препарат 2000 мг 1 раз в сутки (снижение в среднем на 1%).