Чем можно заменить препарат брилинта
Аналоги таблеток Брилинта
Брилинта (таблетки) Рейтинг: 292
Аналоги препарата Брилинта
Аналог дешевле от 3793 руб.
Аналог дешевле от 4114 руб.
Аналог дешевле от 2735 руб.
Аналог дешевле от 4070 руб.
Аналог дешевле от 4082 руб.
Аналог дешевле от 4076 руб.
Лирта аналогичный препарат Клопидогрелу, Клапитаксу, Брилинту. Относится также к антиагрегантным средствам и имеет идентичные показания: профилактика у взрослых пациентов атеротромботических осложнений после инсультов. Не применяется детьми до 18 лет, беременными и кормящими женщинами. Не следует применять одновременно с Омепразолом.
Аналог дешевле от 3342 руб.
В состав капсул входят ацетилсалициловая кислота и дипиридамол. Аналогичен Брилинту, направлен на уменьшение агрегации тромбоцитов и замедление их адгезии. Назначается для вторичной профилактики ишемического инсульта. Противопоказан при язвенных болезнях желудка, в III триместре беременности, пациентам с индивидуальной непереносимостью препарата.
Брилинта аналоги
На данной странице представлен список всех аналогов Брилинта по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Аспикор ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 23 руб | — |
| 2 | Кардиаск Ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 24 руб | — |
| 3 | Тромбо АСС ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 31 руб | — |
| 4 | Агри Aconitum napellus, Aconitum, Arsenum iodatum Аналог по показанию и способу применения | 35 руб | 123 грн |
| 5 | Аспирин кардио Ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 50 руб | 19 грн |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Брилинта учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Курантил дипиридамол Аналог по показанию и способу применения | 472 руб | 74 грн |
| 2 | Кардиомагнил ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 92 руб | 39 грн |
| 3 | Тромбитал магния гидроксид, ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 58 руб | 250 грн |
| 4 | Плавикс клопидогрел Аналог по показанию и способу применения | 302 руб | 270 грн |
| 5 | Клопидогрел Канонфарма клопидогрел Аналог по показанию и способу применения | 422 руб | — |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Брилинта
Аналоги по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Агренокс Ацетилсалициловая кислота и дипиридамол | 854 руб | 1095 грн |
| Аспимаг | — | — |
| Монафрам антител моноклональных FRaMon F (аb) 2 фрагменты | 23750 руб | — |
| Агри Aconitum napellus, Aconitum, Arsenum iodatum | 35 руб | 123 грн |
| Атерокард | 200 руб | 17 грн |
| Атрогрел | 300 руб | 18 грн |
| Зилт клопидогрел | 333 руб | 312 грн |
| Клопидогрел-Ратиофарм | — | 238 грн |
| Клопидогрель клопидогрел | 200 руб | 18 грн |
| Листаб 75 Клопидогрел | 807 руб | — |
| Лопирел клопидогрел | 101 руб | 41 грн |
| Пингель | — | 188 грн |
| Плавикс клопидогрел | 302 руб | 270 грн |
| Тромбонет клопидогрел | 400 руб | 40 грн |
| Торадив торасемид | 700 руб | 61 грн |
| Гридокляйн клопидогрел | — | — |
| Деплат клопидогрел | — | 320 грн |
| Карум-Сановель клопидогрел | — | — |
| Клодия клопидогрел | 600 руб | 54 грн |
| Клопидал клопидогрел | — | — |
| Клопидогрел-Апотекс клопидогрел | — | — |
| Клопидогрел-Рихтер клопидогрел | 466 руб | — |
| Клопидогрел-Тева клопидогрел | 454 руб | 75 грн |
| Клопидогрель-Зентива клопидогрел | — | 68 грн |
| Клопидогрель-Фармекс клопидогрел | 300 руб | 40 грн |
| Клопикор клопидогрел | — | — |
| Лопигрол клопидогрел | — | 192 грн |
| Медогрель клопидогрел | 600 руб | 72 грн |
| Нугрел клопидогрел | — | 74 грн |
| Онеклапз клопидогрел | — | 63 грн |
| Плавигрель клопидогрел | — | — |
| Плагрил клопидогрел | 295 руб | 72 грн |
| Платогрил клопидогрел | 500 руб | 56 грн |
| Тессирон клопидогрел | — | — |
| Фламогрель клопидогрел | 300 руб | 33 грн |
| Джендогрел | — | — |
| Агрегаль Клопидогрел | 280 руб | — |
| Эгитромб клопидогрел | 656 руб | 723 грн |
| Клопидогрел Канонфарма клопидогрел | 422 руб | — |
| Баклан клопидогрел | — | — |
| Тромборель клопидогрел | 463 руб | — |
| Клопидекс Клопидогрел | 213 руб | — |
| Деплатт-75 Клопидогрел | 350 руб | — |
| Клопидогрел-СЗ Клопидогрел | 185 руб | — |
| Деплатт Клопидогрел | — | — |
| Листаб Клопидогрел | 807 руб | — |
| Ипатон тиклопидин | 1400 руб | 90 грн |
| Тиклид тиклопидин | 1390 руб | 550 грн |
| Аклотин Тиклопидин | 2180 руб | — |
| Аcпекард | — | — |
| Аспирин кардио Ацетилсалициловая кислота | 50 руб | 19 грн |
| Ацекардин | — | 15 грн |
| Годасал ацетилсалициловая кислота | — | 22 грн |
| Кардиаск Ацетилсалициловая кислота | 24 руб | — |
| Полокард ацетилсалициловая кислота | — | 52 грн |
| Ацекор Кардио | 400 руб | 30 грн |
| Тромболик Кардио | — | 25 грн |
| Лоспирин ацетилсалициловая кислота | 200 руб | 16 грн |
| Тромбо АСС ацетилсалициловая кислота | 31 руб | — |
| Тромболек-Кардио ацетилсалициловая кислота | 200 руб | 24 грн |
| Аспенорм | — | 24 грн |
| Экорин | — | — |
| Акард ацетилсалициловая кислота | 500 руб | 21 грн |
| АСК ацетилсалициловая кислота | 399 руб | — |
| Аспикор ацетилсалициловая кислота | 23 руб | — |
| Кардиомагнум ацетилсалициловая кислота | — | — |
| Дипиридамол дипиридамол | 200 руб | 3 грн |
| Курантил дипиридамол | 472 руб | 74 грн |
| Курантил N дипиридамол | 484 руб | 630 грн |
| Курантил N 25 Дипиридамол | 484 руб | — |
| Курантил N 75 Дипиридамол | 532 руб | — |
| Эпопростенол-Тева | — | — |
| Вентавис илопрост | 4400 руб | 12631 грн |
| Иломедин илопрост | 7405 руб | 2100 грн |
| Интегрилин эптифибатид | 11200 руб | 1571 грн |
| Дисгрен трифлусал | 1900 руб | 96 грн |
| Эффиент прасугрел | 210 руб | 2847 грн |
| Плестазол цилостазол | 2000 руб | 139 грн |
| Плетал цилостазол | 4900 руб | 1834 грн |
| Плетакс Цилостазол | 458 руб | — |
| Комби-Аск ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | — | — |
| Коплавикс ацетилсалициловая кислота, клопидогрел | 715 руб | 600 грн |
| Аспигрель | — | — |
| Тромбитал магния гидроксид, ацетилсалициловая кислота | 58 руб | 250 грн |
| ТромбоМАГ ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | 87 руб | — |
| Плагрил А Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота | 295 руб | — |
| Кардиомагнил Форте ацетилсалициловая кислота | 144 руб | 39 грн |
| Кардиомагнил ацетилсалициловая кислота | 92 руб | 39 грн |
| Магникор ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | 200 руб | 25 грн |
Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Фенилин Фениндион | 55 руб | 9 грн |
| Фенилин-Здоровье фениндион | 400 руб | 9 грн |
| Варфарекс варфарин | 154 руб | 15 грн |
| Варфарин Варфарин натрия | 41 руб | 41 грн |
| Варфарин никомед варфарин | 77 руб | 72 грн |
| Варфарин орион варфарин | 500 руб | 56 грн |
| Варфарин-ФС варфарин | 600 руб | 38 грн |
| Синкумар аценокумарол | 866 руб | 127 грн |
| Синтром Аценокумарол | 2700 руб | — |
| Пиявит порошок пиявок медицинских | 1514 руб | — |
| Гепарин гепарин натрия | 52 руб | 30 грн |
| Гепарин-Биолек гепарин натрия | — | 191 грн |
| Гепарин-Индар гепарин натрия | — | 44 грн |
| Гепарин-Новофарм гепарин натрия | — | 22 грн |
| Гепарин-Фармекс гепарин натрия | — | 108 грн |
| Гепарин-натрий Браун гепарин натрия | — | — |
| Тромбогель 1000 Гепарин натрия | 146 руб | — |
| Тромбогель Гепарин натрия | 146 руб | — |
| Антитромбин III человеческий декстрозы моногидрат, натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, трисгидроксиметиламинометан | 17900 руб | — |
| Фрагмин далтепарин натрия | 280 руб | 510 грн |
| Фленокс эноксапарин натрия | 1335 руб | 65 грн |
| Клексан эноксапарин натрия | 634 руб | 81 грн |
| Новопарин эноксапарин натрия | 2600 руб | 142 грн |
| Эноксапарин-Фармекс эноксапарин натрия | 500 руб | 63 грн |
| Анфибра эноксапарин натрия | 2537 руб | — |
| Эниксум эноксапарин натрия | 1536 руб | — |
| Гемапаксан эноксапарин натрия | 1208 руб | 1050 грн |
| Клексан 4000 Эноксапарин натрия | 2289 руб | — |
| Клексан 6000 Эноксапарин натрия | 699 руб | — |
| Клексан 2000 Эноксапарин натрия | 1320 руб | — |
| Клексан 8000 Эноксапарин натрия | 2901 руб | — |
| Фраксипарин надропарин кальция | 1516 руб | 102 грн |
| Фраксипарин Форте | 8219 руб | — |
| Флюксум парнапарин натрия | 1089 руб | — |
| Вессел Дуэ Ф сулодексид | 1739 руб | 122 грн |
| Ангиофлюкс сулодексид | 1409 руб | 1250 грн |
| Цибор бемипарин натрия | 2905 руб | — |
| Цибор бемипарин натрия | 2905 руб | 400 грн |
| Дистрептаза стрептодорназа, стрептокиназа | 2500 руб | 231 грн |
| Тобарпин батроксобин | — | — |
| Фортелизин фортеплазе | 15508 руб | — |
| Стрептокиназа Стрептокиназа | 1252 руб | — |
| Фармакиназа | — | 685 грн |
| Стрептокиназа-Биофарма стрептокиназа | — | 1702 грн |
| Тромбофлюкс стрептокиназа | — | — |
| Актилизе альтелаза | 14200 руб | 5895 грн |
| Гемаза рекомбинантная проурокиназа | 803 руб | 670 грн |
| Урокиназа Медак урокиназа | 14590 руб | 5643 грн |
| Фибринолизин фибринолизин (человека) | — | — |
| Сепротин протеин С человеческий | — | 12009 грн |
| Метализе тенектеплаза | 24640 руб | 25000 грн |
| Биострепта стрептодорназа, стрептокиназа | 2800 руб | 260 грн |
| Ангиокс бивалирудин | — | — |
| Прадакса дабигатрана этексилат | 745 руб | 500 грн |
| Эликвис апиксабан | 610 руб | 469 грн |
| Пентосан полисульфат sp 54 натрия пентозана полисульфат | 8600 руб | 507 грн |
| Арикстра | 6500 руб | 958 грн |
| Ксарелто ривароксабан | 900 руб | 2 грн |
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.
Брилинта цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Брилинта и узнать о наличии в аптеке поблизости
Брилинта инструкция
Фармакологическое действие
Брилинта® содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к. тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт. Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера (ENT-1). Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Тикагрелор ингибирует ENT-1 и продлевает Т1/2 аденозина, тем самым увеличивая его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до аденозина. Аденозин обладает следующими эффектами, которые включают в себя: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора. Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев; головную боль), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной человеческой крови) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.
Показания
Для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чреcкожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата;
— активное патологическое кровотечение;
— внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;
— совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением); у пациентов с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта®; у пациентов с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с СССУ без кардиостимулятора, с AV-блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта®; совместно с препаратами, вызывающими брадикардию; у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором следует прекратить). На фоне применения препарата Брилинта® возможно повышение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше, пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина. Необходима осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и ацетилсалициловой кислоты в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг). При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (например, верапамил и хинидин), поэтому одновременную терапию с этими препаратами следует проводить с осторожностью. Применение при беременности и кормлении грудью Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Препарат Брилинта® не рекомендуется применять при беременности. Поскольку нельзя исключить риск для новорожденного/младенца, не рекомендуется применять препарат Брилинта® в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени коррекция дозы не требуется. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с почечной недостаточностью не требуется корректция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано. Применение у детей Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей и подростков в младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. На фоне применения препарата Брилинта® возможно повышение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше.
Особые указания
Состав
Состав 1 таблетки: действующее вещество: тикагрелор – 60 или 90 мг; дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, маннитол, магния стеарат, кальция гидрофосфат, гипролоза; пленочная оболочка: титана диоксид (E171), макрогол 400, тальк, гипромеллоза, 90 мг – краситель железа оксид желтый, 60 мг – краситель железа оксид красный и оксид черный.
Способ применения и дозы
Брилинта : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество- тикагрелор, 90 мг;
Состав пленочной оболочки: тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, гипромеллоза (Е464).
Брилинта содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (таблетки).
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с гравировкой т⁹⁰ с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин).
Фармакологические свойства
Брилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов (ЦПТП), который является пероральным, селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную P2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ), но его взаимодействие с P2Y12 рецептором предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Так как тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлении, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.
Тикагрелор также повышает локальные концентрации эндогенного аденозина, ингибируя равновесный нуклеозидный транспортер (ENT-1).
Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливает следующие аденозин-индуцированные эффекты: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и пациентов с ОКС; головную боль), ингибирование функции тромбоцитов (в цельной человеческой крови in vitro) и одышку. Тем не менее, связь между наблюдаемым увеличением концентрации аденозина с клиническими исходами (например, показатели заболеваемости и смертности) не доказана.
У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор демонстрирует быстрое наступление фармакологического эффекта, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигалось через 2 часа после приема препарата.
Если планируется процедура аортокоронарного шунтирования (АКШ), риск кровотечений возрастает, по сравнению с клопидогрелем, если тикагрелор прекращают менее чем за 96 часов до процедуры.
Переход с одного препарата на другой
Переход с клопидогрела 75 мг на тикагрелор 90 мг два раза в сутки приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Пациенты могут быть переведены с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта (смотрите раздел «Способ применения и дозы»).
Клиническая эффективность и безопасность
В исследовании PLATO участвовало 18,624 пациента, у которых в течение 24 часов, предшествующих включению в исследование, развились симптомы нестабильной стенокардии (UA), инфаркта миокарда без подъема сегмента ST (NSTEMI) или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI) и у которых было начато консервативное лечение, либо посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ) или АКШ.
На фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор 90 мг два раза в сутки продемонстрировал преимущество по сравнению с клопидогрел 75 мг в сутки в предотвращении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта-миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Пациенты получали нагрузочную дозу клопидогрела 300 мг (доза 600 мг допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.
Эффективность тикагрелора по сравнению с клопидогрелем показана у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, наличия в анамнезе сахарного диабета, транзиторной ишемической атаки или негеморрагического инсульта, реваскуляризации, сопутствующей терапии, включая гепарин, ингибиторы GpIIb/IIIа и ингибиторы протонной помпы (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»), окончательного диагноза (STEMI, NSTEMI или UA) и способа лечения, предназначенного для рандомизации (инвазивное или консервативное).
Наблюдалось незначительная взаимосвязь терапии с регионом применения, когда во всем мире отношение риска (HR) для первичной конечной точки было благоприятным для тикагрелора, за исключением Северной Америки, где преимущества наблюдались для клопидогрела, что составило приблизительно 10% от всей изученной популяции (р- значение взаимодействия = 0,045). Анализ исследования предполагает возможную связь с дозой АСК, при повышении дозы АСК наблюдалось снижение эффективности тикагрелора. Постоянная суточная доза АСК при применении тикагрелора должна составлять 75-150 мг (смотрите разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
На Рисунке 1 показана оценка риска первого появления любого события в конечной точке комбинированной эффективности.
Тикагрелор снижал возникновение первичной комбинированной конечной точки по сравнению с клопидогрелем как в популяции UA/NSTEMI, так и в STEMI (Таблица 1). Таким образом, Брилинта 90 мг два раза в сутки в комбинации с низкой дозой АСК можно применять у пациентов с ОКС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST [NSTEMI] или инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]); включая пациентов, которым проводилось консервативное лечение, а также пациентов, которым проводилось чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или коронарное шунтирование (АКШ).
Генотипирование CYP2C19 и АВСВ1 у 10,285 пациентов в PLATO позволило провести ассоциацию группы генотипов с результатами PLATO. Преимущество терапии тикагрелора по сравнению с клопидогрелем в снижении основных сердечно-сосудистые событий существенно не зависело от CYP2C19 или АВСВ1 генотипа пациента. Аналогично с общим исследованием PLATO, случаи общего кровотечения в исследовании PLATO не отличались между группой тикагрелора и клопидогрел, независимо от генотипа CYP2C19 или АВСВ1. Случаи общего кровотечения, не связанные с АКШ в PLATO, были чаще в группе тикагрелор по сравнению с клопидогрел у пациентов с потерей одной или нескольких функциональных аллелей CYP2C19, но схожи с группой клопидогрел у пациентов без потери функциональных аллелей.
Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности
Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (смертность от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт или большое кровотечение по определению исследования PLATO) подтверждает, что в течение 12 месяцев после ОКС положительный эффект тикагрелора по сравнению с клопидогрелем не нейтрализуется случаями больших кровотечений (САР 1,4%, СОР 8%, р = 0,0257)
Для того, чтобы изучить возникновение асистолии желудочков и других аритмических эпизодов во время PLATO, исследователи провели холтеровское мониторирование в подмножестве, состоящем из 3000 пациентов, из которых приблизительно у 2000 были записи и в острой фазе ОКС, и через один месяц. Первичной переменной, представляющей интерес, было возникновение желудочковых асистолий продолжительностью ≥3 секунд. Желудочковые асистолии наблюдались у большего количества пациентов, которые принимали тикагрелор (6,0%), по сравнению с клопидогрел (3,5%) в острой фазе; а также у 2,2% и 1,6% пациентов, соответственно, через 1 месяц (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Увеличение желудочковых асистолий в острой фазе ОКС была более выраженной у пациентов, принимающих тикагрелор, с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) в анамнезе (9,2% по сравнению с 5,4% у пациентов без ХСН в анамнезе; для пациентов, принимающих клопидогрел, 4,0% по сравнению с 3,6% у пациентов без ХСН в анамнезе). Данный дисбаланс развился не за один месяц: 2,0% по сравнению с 2,1% для пациентов, принимающих тикагрелор, с и без ХСН в анамнезе, соответственно; 3,8% по сравнению с 1,4% при применении клопидогрел. Не было никаких неблагоприятных клинических последствий, связанных с данным дисбалансом (включая установку кардиостимулятора) в данной группе пациентов.
Европейское агентство по лекарственным средствам отложило обязательство представить результаты исследований применения Брилинта в одном или нескольких подмножествах детской популяции при лечении острого коронарного синдрома (ОКС) (смотрите раздел «Способ применения и дозы» для информации по применению у детей).
Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.
Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmax активного метаболита, но не оказывает влияния на Сmах тикагрелора и AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. Тикагрелор, а также активный метаболит являются P-gp субстратами.
Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, обладает сопоставимой биодоступностью по сравнению с целыми таблетками в отношении AUC и Сmах для тикагрелора и активного метаболита. Первоначальное воздействие (0,5 и 1 час после применения дозы) измельченных таблеток тикагрелора в питьевой воде, было выше по сравнению с целыми таблетками, как правило, с последующим, идентичным профилем концентрации (от 2 до 48 часов).
Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы человека (> 99,0%).
CYP3A4 является основным ферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования.
Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Yi2 рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.
Особые группы пациентов
С помощью популяционного фармакокинетического анализа у пожилых пациентов (≥75 лет) с ОКС отмечалась более высокая экспозиция тикагрелора (Сmах и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с более молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми (смотрите раздел «Способ применения и дозы»).
Данные по применению тикагрелора в детской популяции отсутствуют (смотрите разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства»).
У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.
Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а его активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Показания к применению
Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой (АСК), показана для предотвращения атеротромботических событий у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) (смотрите разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства»).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав» (смотрите раздел «Побочное действие»).
— Активное патологическое кровотечение.
— Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе (смотрите раздел «Побочное действие»).
— Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (смотрите разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Фармакологические свойства»)
— Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром), так как совместное применение может привести к значительному увеличению экспозиции тикагрелора (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Фертильность, беременность и кормление грудью
Женщины детородного возраста
Женщины детородного возраста должны применять соответствующие меры контрацепции, чтобы избежать беременности во время применения тикагрелора.
Данные по применению тикагрелора у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования у животных продемонстрировали репродуктивную токсичность (смотрите раздел «Фармакологические свойства»). Тикагрелор не рекомендуется принимать во время беременности.
Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком (смотрите раздел «Фармакологические свойства»). Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Принятие решения о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении терапии тикагрелором следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери.
Тикагрелор не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность у животных (смотрите раздел «Фармакологические свойства»).
Способ применения и дозы
Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны также ежедневно принимать низкую поддерживающую дозу ацетилсалициловой кислоты, 75-150 мг, если отсутствуют специфические противопоказания.
Острый коронарный синдром
Лечение препаратом Брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в дозе 90 мг два раза в сутки в течение 12 месяцев у пациентов с ОКС, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата (смотрите раздел «Фармакологические свойства»).
Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку (следующая доза,) в намеченное время
Особые группы пациентов
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется (смотрите раздел «Фармакологические свойства»)
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется (смотрите раздел «Фармакологические свойства»),
Применение тикагрелора не было изучено у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени, поэтому его применение в данной группе пациентов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), Данные по применению у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести ограничены. Коррекция дозы не требуется, но тикагрелор следует применять с осторожностью (смотрите разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Фармакологические свойства»). У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется (смотрите раздел «Фармакологические свойства»).
Безопасность и эффективность тикагрелора у детей в возрасте до 18 лет не изучалась. Доступные данные отсутствуют.
Для перорального применения.
Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.
Для пациентов с затруднением глотания таблетку(и) следует измельчить до мелкого порошка, размешать в половине стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной половиной стакана воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой.
Побочное действие
Общие данные по профилю безопасности
Профиль безопасности тикагрелора был оценен в крупных клинических исследованиях, фаза 3, в которых приняли исследование более 39,000 пациентов (смотрите раздел «Фармакологические свойства»),
В исследовании PLATO пациенты, получавшие препарат тикагрелор, чаще прекращали лечение из-за нежелательных явлений, чем пациенты, получавшие клопидогрел (7,4% по сравнению с 5,4%). Наиболее часто встречающиеся побочные реакции у пациентов, получающих тикагрелор, были кровотечение и одышка (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Таблица побочных реакций
Следующие побочные реакции были выявлены во время исследований или были зарегистрированы в постмаркетинговом периоде при применении тикагрелор (Таблица 2).
Описание отдельных побочных реакций
Данные, полученные по кровотечениям в исследовании PLATO
Общие данные по последствиям кровотечения, полученные в исследовании PLATO, показаны в Таблице 3
Таблица 3 – Анализ случаев кровотечений, оценка Каплана-Мейера, оцениваемых в течение 12 месяцев (PLATO)